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荧光标记青蒿素类衍生物定制技术
发布时间:2025-06-30     作者:zhn   分享到:

荧光标记青蒿素类衍生物定制技术

荧光标记青蒿素类衍生物是通过将青蒿素结构或其半合成药物(如二氢青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯)与荧光团偶联,实现对药物在细胞、组织或体内分布过程的可视化。这一技术广泛用于药物作用机制研究、细胞摄取、靶向分析及体内动态监测。

技术路线:

青蒿素母核格局包含的内酯和过氧桥环等可溶性格局,随时淡化都比较问题,需选用“外源标签”手段。平常在青蒿素原子上先添加可反應的官能团(如羧基、胺基、炔基等),再凭借共价偶联荧光团。典型案例方法流程有以下:
  1. 半合成改造:将青蒿素与小分子如琥珀酸酐、氨基乙酸反应,引入COOH或NH₂;

  2. 荧光标记

    羧基凭借EDC/NHS与荧光胺类(如FITC-NH₂)偶联;胺基可与NHS-FITC或荧光异硫氰酸酯简单生理反应;炔基或叠氮基通过Click无机化学,与荧光测试探针对接;
  3. 纯化与表征:采用HPLC纯化,LC-MS、NMR确认结构;荧光光谱测试标记效率与发射特性;

  4. 应用验证:细胞摄取、共聚焦成像、药物释放监测、动物小鼠成像等。

推荐荧光试剂:

  • FITC(异硫氰酸荧光素)
  • Alexa Fluor 488/555/647-NHS
  • Cy3、Cy5、Cy7可溶性酯/叠氮衍生物物
Dylight系统活性染料(光不稳性好)


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