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利用非共价超分子主体-客体相互作用对蛋白质药物进行PEG修饰的方法
发布时间:2021-03-30     作者:axc   分享到:
将聚乙二醇(PEG)以共价键进行连接到动物原子药剂上是一个种越来越大多数的措施,一般在类似这些共价突显认定半个些成果展,然而 在类似这些措施也是有着那些不能够删掉的有缺陷,这类突显后终产物易于区分和纯化,引出的PEG可能会变换药剂的天然免疫原性或者变换动物原子药剂原先的的功用等自己凭借非共价超原子核法律主体-客体相互间的作用在球营养物质中引出PEG的做法,该法不引出共价键,不改善球营养物质的形式,可大大的提供其相对稳相关性,可以淡化水解并**群聚。

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安全使用桃胡脲-PEG双重性物,合理利用其空腔对血清质药剂安基酸残基的非共价超团伙上下级做用,然后能够 高于既在血清质中机遇PEG又不转变血清质格局的效果。我们大家所用了桃胡脲CB[7](cucurbit[7]uril),利用体现和以后的点开生物将这几种有差异 团伙量的PEG机遇赢得一整套的CB[7]-PEG(图1A)。而且都了解CB产品系列的对胰岛素N上方幽香性安基酸残基有高柔软性的上下级做用,**对这**胃癌的比较普遍血清质**实现了非共价PEG体现的设计。CB[7]的空腔会先行紧密搭配胰岛素N上方苯丙氨酸残基(紧密搭配本事比别残基大100-1000倍),因而CB[7]-PEG也就组装在了胰岛素上(图1B)。圆二色谱信息显示,机遇PEG后血清质的一级格局沒有被破碎。

在体外稳定性和活性的测试中,没有PEG修饰的胰岛素很快就出现了聚集,活性明显降低。而非共价PEG修饰后的胰岛素在100天内依然没有任何聚集出现,活性也没有明显的变化(图2)。

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拿来胰岛素外,继续对另一二种制剂胰高血糖素(Glucagon)和抵抗能力C20(临床上上叫Rituximab)进行了同个的探究。胰高血糖素常规现状下1 h才会在饱和溶液中发现集结,在于共价PEG淡化后,经历24 h还持续稳定的特别好的水可溶,还有淀粉酶质的二次的结构还稳定的。抵抗能力制剂也会看起来像的可是,非共价PEG淡化能使其制剂催化活性持续稳定的特别很长时间间隔(图3)。

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这利于超碳原子有机化学的非共价互为做用对血清质制剂采取PEG体现的工艺非常巧设,为提升 生态学体制剂稳固性出示新一个新的思维。“.我有足够了的目的想信,这工艺可能被非常广泛的用途到某些的生态学体**中,

咸阳杏彩体育平台 生物工程现代科技比较有限品牌是中国制剂的PEG衍化实验试剂批发商商,我公司的可可以提供各样夺大分子PEG发展物,氧分子量从1000-20000不等的价格,涉及到甲氧基PEG|氨基PEG|羧基PEG|巯基PEG|叠氮PEG|八臂PEG|四臂PEG|吸附性酯PEG|备孕叶酸PEG|海洋生物素PEG|马来酰亚胺PEG|荧光素PEG|罗丹明PEG|亚克力酯PEG|磷脂PEG|蜜腊酰亚胺PEG|炔基PEG|羟基PEG|DHAPEG|硅烷PEG等基团,直接我机构新推新了单发散的小碳原子量PEG/PEO衍生产品物,PEG/PEO的重叠模快从2个-24个的样子,车辆色度可以达到98%大于。

产品目录:

羧基-聚乙二醇-全反式维甲酸COOH-PEG-Tretinoin

巯基-聚乙二醇-乙酸SH-PEG-CH2COOH

多巴胺-聚乙二醇-乙酸DA-PEG-CH2COOH

丙烯酰胺-聚乙二醇-丁二酸ACA-PEG-SA

聚己内酯-聚乙二醇-羧基PCL-PEG-COOH

羧基-聚乙二醇-季铵盐COOH-PEG-N+Me3

磷酸-聚乙二醇-羧基Phosphoric acid-PEG-COOH

戊二酸-聚乙二醇-戊二酸GA-PEG-GA

丁二酸-聚乙二醇-丁二酸SA-PEG-SA

戊二酸酰胺-聚乙二醇-戊二酸酰胺GAA-PEG-GAA

丁二酸酰胺-聚乙二醇-丁二酸酰胺SAA-PEG-SAA

马来酰亚胺-聚乙二醇-烟酸Mal-PEG-Niacin

马来酰亚胺-聚乙二醇-油酸Mal-PEG-OLA

马来酰亚胺-聚乙二醇-肉豆蔻酸Mal-PEG-MTA

维生素E-聚乙二醇-马来酰亚胺Tocopherol-PEG-Mal

亚油酸-聚乙二醇-马来酰亚胺LNA-PEG-Mal

维生素D-聚乙二醇-马来酰亚胺VD-PEG-Mal

葡糖糖-聚乙二醇-氨基-马来酰亚胺Glucose-PEG-NH-MAL

半琥珀酸胆固醇-聚乙二醇-马来酰亚胺CHEMS-PEG-MAL

叶酸-聚乙二醇-马来酰亚胺FA-PEG-Mal

四嗪-聚乙二醇-马来酰亚胺Tetrazine-PEG-MAL

马来酰亚胺-聚乙二醇-反式环辛烯TCO-PEG-MAL

二苯并环辛炔-聚乙二醇-马来酰亚胺DBCO-PEG-Mal

氯化聚乙烯-聚乙二醇-马来酰亚胺Chloride-PEG-MAL

琥珀酰亚胺戊二酸酯-聚乙二醇-马来酰亚胺SG-PEG-MAL

醛基-聚乙二醇-马来酰亚胺CHO-PEG-MAL

邻吡啶基二硫化物-聚乙二醇-马来酰亚胺OPSS-PEG-MAL

马来酰亚胺-聚乙二醇-酰肼Mal-PEG-HZ

硅烷-聚乙二醇-马来酰亚胺Silane-PEG-Mal

马来酰亚胺-聚乙二醇-丙烯酸酯AC-PEG-Mal

琥珀酰亚胺丙酸酯-聚乙二醇-琥珀酰亚胺丙酸酯SPA-PEG-SPA

甲氧基聚乙二醇丙酸琥珀酰亚胺酯mPEG-SPA

甲氧基聚乙二醇戊二酰胺琥珀酰亚胺酯mPEG-GAS

甲氧基聚乙二醇-丁酸琥珀酰亚胺酯mPEG-SBA

叶酸-聚乙二醇-活性酯FA-PEG-NHS

四嗪-聚乙二醇-活性酯Tetrazine-PEG-NHS

反式环辛烯-聚乙二醇-活性酯TCO-PEG-NHS

二苯并环辛炔-聚乙二醇-活性酯DBCO-PEG-NHS

氯化物-聚乙二醇-活性酯Chloride-PEG-NHS

碘乙酰基-聚乙二醇-琥珀酰亚胺碳酸酯IA-PEG-NHS

乙烯砜-聚乙二醇-叠氮基VS-PEG-N3

丙烯酰胺-聚乙二醇-叠氮基ACA-PEG-N3

戊酸-聚乙二醇-叠氮基Valeric Acids-PEG-N3

缩水甘油基-聚乙二醇-叠氮基Epoxides-PEG-N3

硅烷-聚乙二醇-叠氮基Silane-PEG-N3

酰肼-聚乙二醇-叠氮HZ-PEG-N3

巯基吡啶-聚乙二醇-叠氮OPSS-PEG-N3

醛基-聚乙二醇-叠氮基CHO-PEG-N3

叠氮基-聚乙二醇-生物素N3-PEG-Biotin

巯基-聚乙二醇-叠氮HS-PEG-N3

二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-活性酯DSPE-PEG-SC

生物素-聚乙二醇-丙烯酸酯Biotin-PEG-AC

硅烷-聚乙二醇-生物素Silane-PEG-Biotin

生物素-聚乙二醇-酰肼Biotin-PEG-HZ

邻吡啶基二硫化物-聚乙二醇-生物素OPSS-PEG-Biotin

生物素-聚乙二醇-醛基Biotin-PEG-CHO

荧光素-聚乙二醇-巯基FITC-PEG-SH

Cy3-聚乙二醇-巯基Cy3-PEG-SH

罗丹明B-聚乙二醇-巯基RB-PEG-SH

二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-巯基DSPE-PEG-SH

胆固醇-聚乙二醇-巯基CLS-PEG-SH

半乳糖-聚乙二醇-巯基Gala-PEG-SH

半乳糖-聚乙二醇-巯基Gala-PEG-SH

硫基-聚乙二醇-RGDSH-PEG-RGD

硫基-聚乙二醇-RGDSH-PEG-RGD

巯基-聚乙二醇-乙酸SH-PEG-AA

巯基-聚乙二醇-戊二酰琥珀酰亚胺酯SH-PEG-GAS

聚丙烯酸-聚乙二醇-巯基PAA-PEG-SH

罗丹明B-聚乙二醇-羟基RB-PEG-OH

荧光素-聚乙二醇-羟基FITC-PEG-OH

羟基-聚乙二醇-乙酸+C30成酯OH-PEG-AA-C30

硅烷-聚乙二醇-酰肼Silane-PEG-HZ

丙烯酸酯-聚乙二醇-酰肼AC-PEG-HZ

硫辛酸-聚乙二醇-酰肼LA-PEG-HZ

对甲苯磺酸基-聚乙二醇-酰肼Tosylate-PEG-HZ

乙酰硫基-聚乙二醇-酰肼Acetylthio-PEG-HZ

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