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PEG修饰蛋白用药物的方法

发布时间：2021-01-07 作者：axc 分享到：

由于PEG修饰对口服药物性质产生的巨大影响，PEG修饰成为口服药研发以及药效改善的重要途径。那么，如何进行PEG体现则将成为重点。要有采用适宜的PEG来对其进行原子核装饰。对装饰剂的选定主要是要考虑到以内5个方向：

(1)PEG相比分子结构高质量（Mr）的采用要综上采取生物工程亲水性和药代推动结构力学两队面的因素分析。应用过大的PEG呈现核蛋白会造成治疗药物退化绝大部位部位的生物技术吸附性。而应用低Mr (<20000)的PEG修饰蛋白中成药，修饰后的蛋白药物剂量较原型性药物在生物活性和药代动力学性质上没有本质改变，所以，一般选择在40000- 60000范畴内的PEG为遮盖。

(2) 表达位点的采用要依照氨基酸质构效问题数据分析，采用不与感觉联系的氨基酸质表面层残基有所作为表达位点，这样的话表达后的氨基酸质并能使用较高的怪物渗透性。长用的表达位点有氨基表达、羧基表达和巯基表达；

(3) PEG遮盖剂与有机酸体现的活性朋友根据于遮盖剂的化学上的成分与遮盖位点的选。当下比较普遍遮盖剂见下表；

(4) PEG装饰剂的电离比较稳明确和发应几丁质酶依赖于于产甲烷基团的比较稳明确和装饰发应的情况的控制，独特是pH的有效控制。一般来看来看，PEG装饰剂的反映活性氧高，则其稳固性就差，易于电离；

(5) PEG修饰语后的蛋白质活力、*性和抗原性与PEG的深浅和装饰多种类型有关的。基本上时间推移PEG 的Mr的增长，核蛋白的活性酶亏损资金也频频曾加，还有就是不同于的PEG绘制剂对血清的动物活性酶类的影响不一样。