杏彩体育平台

DSPE-PEG-利拉鲁肽

中文名称：DSPE-PEG-利拉鲁肽衍生物
英文名称：DSPE-PEG-Liraglutide

一、简介与结构背景：
利拉鲁肽（Liraglutide）是一种 长效胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂，常用于治疗2型糖尿病和肥胖症。其结构为基于人GLP-1的类似物，在第26位赖氨酸处连接一条C16脂肪酸链，使其能与白蛋白结合，从而延长半衰期。

而 DSPE-PEG-Liraglutide 是将利拉鲁肽通过化学修饰方式与 DSPE-PEG（1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-聚乙二醇）共价偶联而成的纳米构建单元或脂质单元。该结构兼具脂溶性锚定基团（DSPE）和亲水性PEG链段，可用于构建靶向脂质体、聚合物胶束或纳米粒系统，增强利拉鲁肽的稳定性与药代动力学性能。

二、构建方法：
常采用马来酰亚胺-巯基反应、活性酯-氨基反应或“点击化学”等偶联方式，将利拉鲁肽分子中的特定位点与 PEG 末端或 DSPE-PEG 中的官能团偶联形成稳定共价键。

三、功能与优势：

增强药物稳定性：PEG化可降低蛋白酶降解，提高血中稳定性。

延长循环半衰期：DSPE锚定脂质体系统，有助于实现长效释放。

降低免疫原性与副反应：PEG屏蔽可减少被免疫系统识别与清除。

靶向递送潜力：DSPE部分可嵌入纳米系统，进一步配合靶向配体（如GLP-1R高表达组织）。

四、应用场景：

糖尿病治疗纳米系统：构建长效GLP-1递送平台，减少注射频次。

肥胖及代谢综合征干预：用于调控胃排空、胰岛素释放、食欲中枢。

心血管保护研究：GLP-1类药物被证实有心肌保护作用，DSPE-PEG-Liraglutide系统也可用于靶向心脏组织。

联合疗法载体：可搭载其他*糖尿病药物（如SGLT-2抑制剂）用于复方递送。

五、研究价值与前景：
DSPE-PEG-利拉鲁肽可作为开发新型GLP-1衍生纳米药物的基础结构，具有良好生物相容性和工程改造空间，未来在精准降糖、智能释放和靶向代谢疾病治疗方面具有较大潜力。