英文名称：靶向蛋白降解嵌合体，又名PROTACPROTAC 全称为proteolysis-targeting chimeras (蛋白降解靶向嵌合分子)，是一种杂合双功能小分子化合物，结构中含有两种不同配体，一个是泛素连接酶 E3 配体，另一个是与细胞中目标靶蛋白结合的配体，两个配体之间通过 linker 相连，从而形成 “ 三体 ” 聚合物——靶蛋白配体-Linker-E3 配体。

游戏背景：

靶点球营养物质生物降解（TPD）都是种兴盛的缓解办法，主要是因为在缓解上行调节器传统文化小氧分子很难靶向疗法药物的血清质而更受关注度。血清降解塑料靶向疗法药物嵌合体（PROTAC）是凭借上皮细胞内本身的核淀粉酶吸附保障体系——泛素核淀粉酶酶装置（UPS）推动受众蛋白质（POI）的靶向治疗降解塑料。PROTAC是异双功能键的小原子，之一端靶向疗法POI，那端招新E3泛素联接酶行成哑铃型构造的四元挽回物，POI暴打上泛素标鉴，必将被球蛋白酶体识別分解。

本体论：

PROTAC 是一款种杂合双功能键小分子架构氧化物，架构中包含有哪几种有差异配体，一款是泛素拼接酶 E3 配体，其他个是与上皮细胞中要求靶蛋清结合在一起的配体，两大配体间实现 Linker 相接，而使养成“三体”配位聚苯胺——靶球蛋白配体-Linker-E3 配体。如果可以通过 E3 链接酶给靶淀粉酶配合泛素化标价签，起动组织细胞内坚强的泛素化电离阶段，使用泛素-血清酶酶体渠道特女性朋友地挥发靶血清酶。

释译：一项异双基本功能分子结构，由二个配体经过Linker拼接而成，中仅这个配体不错综合目标值血清，另这个配体不错靶向药物E3拼接酶。PROTACs在将阶段目标靶球蛋白和肿瘤细胞内的 E3 泛素衔接酶的的距离拉进，采用“泛素-淀粉酶酶体”条件特女性朋友的挥发靶淀粉酶。PROTACs就能够优化“不成药”靶点的成药效。

PROTAC（淀粉酶质吸附靶向治疗嵌合大分子式）是定制适用于抉择性吸附細胞内梦想淀粉酶质的异双功能性大分子式。她们确认征召E3泛素连接方式酶到工作目的血清质上，产生泛素化并马上又被血清酶体化学分解。这款具体步骤与民俗的小分子式抑制作用剂有差异 ，后面一种常会恰恰能阻隔工作目的血清质的渗透性而不产生其化学分解。

PROTAC的架构基本上其中包括4个要素的部分：

角色头: PROTAC的三大部分，与要求淀粉酶质构建。这可以有的是个小原子或肽，与要求淀粉酶质彼此之间功用。

相连体: 将功能头联接到E3联接酶配体的环节。联接体的粗度和组成的能够印象PROTAC的率和使用性。

E3接入酶配体: 运用到E3泛素对接酶，将其分享到工作目标核脂肪酸努力上进行泛素化。

当PROTAC大分子同一运用梦想血清质和E3相连接酶时，会出现两个三合塑料物。你这个塑料物推进了泛素大分子从E2泛素接触酶转回到学习目标蛋清质上，图标其为蛋清酶体溶解。

PROTAC技术设备相对比较于传统的可抑剂型体现了3个优点有哪些：

加入的决定性: PROTAC应该结构设计为重要性相应蛋白酶质，降低非靶向治疗作用。

已经所需较低含水量: 而是PROTAC将会吸附最终目标球脂肪酸，但是将会以较低极量充分利用效果，相对传统性限药物。

要靶向治疗“难以药化”蛋白酶质: PROTAC能能靶向疗法传统式小原子最简单的方法很难促使的蛋白酶质。

PROTAC都已经 提示 出作调理多种不同消化道疫情的新技术方式 的发展潜力，涉及癌症晚期和运动神经退行性消化道疫情。这是行业的理论研究现在参与中，专业专注于改变PROTAC碳原子的暂时性、合作和药代发动机学形态。

相关联软件：

泊马度胺C6-PEG3叠氮化丁酯

单质 phoBET1

氧化物 MS83

无机化合物 MS6105

化学物质 IR808-TZ

无机化合物 HJM-561

有机化合物 Folate-MS432

氧化物 FMF-06-098-1

氧化物 ERK-CLIPTAC

氧化物 di-Ellipticine-RIBOTAC

有机化合物 DA-PROTAC

有机化合物 CFT-2718

化学物质 BT-PROTAC

无机化合物 Azido-PEG2-VHL

有机物 SJF620 hydrochloride