常用名 AR antagonist 1

英文字母名 2-chloro-4-[trans-3-amino-2,2,4,4-tetramethylcyclobutoxy]benzonitrile

CAS号 1818885-54-9

氧分子量 278.78

容重 1.18±0.1 g/cm3(Predicted)

水的沸点 394.9±42.0 °C(Predicted)

大化学式 C15H19ClN2O

描叙 AR antagonist 1 (compound 29) 是一种种效果的 AR 拮抗剂,与 E3 连入酶配体依照,与 VHL 蛋白酶依照责任心薄弱,适用人工PROTAC ARD-266 (HY-133020)。

涉及到品目

数字信号径路 >> 核蛋白裂解靶向疗法嵌合体 >> E3 Ligase的配体

靶点 IC50: androgen receptor[1]

离体深入分析 AR拮抗剂1(单质29)是ARD 266靶联接酶的配体。ARD-266也是种高效性的VHL E3联接酶型雄荷尔蒙肾上腺素受体(AR)前体溶解剂。PROTACs涉及到两类不一样的配体,它是凭借联接体联接；那种是E3泛素联接酶的配体,另那种是靶蛋清质的配体。PROTACs采用神经元内泛素-蛋清质酶采集体系统选定性溶解靶蛋清质。

参考价值文献

[1]. Han X, et al. Discovery of Highly Potent and Efficient PROTAC Degraders of Androgen Receptor (AR) by Employing Weak Binding Affinity VHL E3 Ligase Ligands. J Med Chem. 2019 Dec 26;62(24):11218-11231.

存放要求 -20°C，干燥处理，密封垫

制造地：北京

标签印刷：瓶裝

生产厂家：渭南杏彩体育平台 生物体科技厂家有现厂家

的用途：科技创新

祥和提示卡：仅中用科研管理

PROTAC(血清分解靶向药物嵌合体)

PROTAC（PROteolysis TAargeting Chimera）就是种包含的三种有差异配体的异双性能纳米级分子式结构，即泛素E3的配体和靶核球核核蛋白的配体。这3个地方经由链接体链接，建立“三單元”聚合反应物，靶核球核核蛋白配体和链接E3链接酶配体。PROTAC分子式结构的搭配基块包涵PROTAC链接物、PROTAC的靶核球核核蛋白的配体、E3链接酶的配体、E3-链接酶-链接物偶联物、靶核球核核蛋白-链接物-链接物缀合物等。

PROTACs 各种相关物料:

THP-PEG7-alcohol,97%  THP-PEG7-alcohol,97%

TL12-186,≥98%  TL12-186,≥98%

TL13-112,≥98%  TL13-112,≥98%

Tos-PEG4-acid,97%  Tos-PEG4-acid,97%

Tos-PEG9,95%  Tos-PEG9,95%

Tos-PEG9-Tos,97%  Tos-PEG9-Tos,97%

Tr-PEG2-OH,95%  Tr-PEG2-OH,95%

VH 032 苯酚-烷基C6-胺,≥95%  (S,R,S)-AHPC-phenol-alkylC6-amine dihydrochloride,≥95%

VH 032 酚烷基C4-胺,≥95%  (S,R,S)-AHPC-phenol-C4-NH2 dihydrochloride,≥95%