DMG-PEG2000在RNA药物脂质体中的应用

名称：1,2-dimyristoyl-rac-glycero-3-methoxypolyethylene glycol-2000中文字幕译名：1,2-二肉豆蔻年华酰-rac-甘油-3-甲氧基聚乙二醇2000原子式：C122H242O50原子量：2509.2DMG-PEG2000的短链（肉白芷酸，C14）比长链（硬脂酸，C18）半衰期(身体内半衰期＜30min）小可更好挥发，DMG-PEG2000可降低了脂质体与生殖癌细胞间的彼此之间功用及粘附ApoE（躯干载脂淀粉酶之五）的程度，得到*佳的肝生殖癌细胞遗传基因沉默无言成效。

从结构式上就能看出，通过PEG化修饰了一种短链脂质，C14比常见的DSPE-mPEG2000的C18链短一些，直接导致脂质“锚”嵌插入脂质膜较“浅”，在体循环过程中比较容易脱落。但是更好的解决了“PEG-dilemma”。

PEG-dilemma 主要有三点：
1、 PEG链的空间位阻作用屏蔽脂质体与细胞膜间的相互作用，抑制靶细胞对脂质体的摄取；
2、 屏蔽脂质体与内涵体膜间的相互作用，妨碍 “内涵体逃逸”，导致 RNA被降解无法顺利进入细胞质；
3、 多次注射 PEG 化脂质体诱发免疫反应，引起加速血液清除（ABC）现象。一般的解决办法有：降低脂质体表面PEG 的密度；使用可断裂的 PEG-脂质间linker，如酯键、腙键、肽键；使用短链脂质，如采用C14脂质锚定较C18更易于 PEG 从粒子表面解离。

“溶酶体/深刻含义体肇事漏掉”是RNA类抗癫痫药物递送的根本，疗效水准与之都有一直的的关联。适用具有短烷基链的聚乙二醇脂质，不错同时确保人体内肇事漏掉和迅速的解离，这样来来抗击PEG化导致的“深刻含义体肇事漏掉”无效物理现象。适用范围:教育科研溶解度:≥95%上传期限: 2年出产地:成都供货商：山东杏彩体育平台 创科微食品科技产业有局限我司目光事由:仅主要用于科学研究不主要用于人身体

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