1334237-71-6,Etelcalcetide HCl
较常用名 Etelcalcetide hydrochloride 英文版名 AMG-416CAS号 1334237-71-6 团伙量 1084.712体积密度 N/A
Etelcalcetide HCl 是一种合成的环状多肽药物,用于调节体内 钙敏感受体(CaSR) 的活性。CaSR 是一种位于甲状旁腺细胞表面的 G 蛋白偶联受体,在血钙稳态和甲状旁腺激素(PTH)分泌调控中发挥核心作用。Etelcalcetide 通过直接激活 CaSR,实现对 PTH 分泌的抑制,从而调节血钙水平。其盐酸盐形式(HCl)提高了水溶性和稳定性,便于临床使用和体外实验。
Etelcalcetide 的构成显著特点分为:环状多肽结构:由七个氨基酸组成的闭环结构提高了分子的稳定性,并减少了酶解降解。
硫醇功能位点:分子末端含活性硫醇基团,可与受体形成稳定相互作用,保证高选择性结合。
可水溶性:盐酸盐形式改善了溶解性,使其适用于体内注射及体外实验操作。
甲状旁腺功能调控研究:通过激活 CaSR 调节 PTH 分泌,研究血钙稳态机制。
药理学和药效学实验:在体外或动物模型中评估对 PTH 分泌的抑制效果,为临床应用提供参考数据。
药物代谢与动力学研究:环状结构和硫醇位点使 Etelcalcetide 在体内具有稳定的半衰期和特异性作用,可用于药代动力学研究。