合成肽cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Tyr-Cys)
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cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Tyr-Cys) 是一种环状五肽,由精氨酸(Arg)、甘氨酸(Gly)、天冬氨酸(Asp)、D-酪氨酸(D-Tyr)和半胱氨酸(Cys)组成。其环化结构通过 Cys 的巯基形成内环二硫键或通过头尾连接形成环状肽链。环状肽相比线性肽在构象上更稳定,同时具有较高的*酶降解能力,因此在生物医学研究中被广泛用于受体配体筛选和功能研究。
该肽序列中的 Arg-Gly-Asp (RGD) 模序列是细胞外基质中常见的细胞黏附识别序列,能够特异性结合整合素受体,调控细胞黏附、迁移和信号转导。D-Tyr 的引入增加了肽链的构象稳定性,改善其与受体的亲和力和选择性。Cys 的存在不仅利于环化形成稳定结构,也可用于标记或共价结合载体分子。
提炼环状肽普通按照固相肽提炼(SPPS)的方法,进行保证基方式日渐提炼曲线前体肽,第二进行去保证和头尾环化或行成二硫键来完成环化。环化后肽的溶解度和结构类型普通进行高*高效液相色谱(HPLC)和质谱(MS)具体分析认定。该肽在分析分析一下中主要的用途于转型素有关电磁波径路分析一下、受损细胞系黏附工作机制分析分析一下及口服药承载设计的。举例子,使用将环状 RGD 肽相连至口服药或微米承载表皮,可进行靶点药物转型素展示的受损细胞系或机构,提高自己靶点药物递送*率。除此之外,cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Tyr-Cys) 的环化机构使其在身体之外调查和人体内调查过程都具体表现出较高稳定可靠性,也可以于身体之外构建起来调查、細胞显像、蛋白激酶构建起来和系统动力学性探析及大分子靶向疗法递送探析,过活物制药开发建设具备机器。总的并不是,cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Tyr-Cys) 就是一类用途性环状肽,搭配了 RGD 配体正常识别的特点和环化空间结构的不稳判定性,在组织细胞黏附、走势转导及靶向制剂制剂学习中体现了很广应该用使用价值。