英文名 Thalidomide-O-amido-C8-NH2 hydrochloride
CAS号 2415263-07-7
分子量 494.97
分子式 C23H31ClN4O6
动态:颗粒状/颗粒/水溶液包存:速冻供应商:上海杏彩体育平台
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Thalidomide-NH2 都是种 沙利度胺(Thalidomide)具象化物,在大大分子形式中引用了 氨基(–NH2)官能团。该有机物在持续沙利度胺药学骨架的核心上,增高没事个有助于菌物学偶联的反映位点,如此成了创建 大大分子电极、类药物偶联物(如 PROTAC)、菌物标志物 的人生理想前体。沙利度胺图片背景沙利度胺最原始用作镇静剂剂和抗妊振想法中成药应用,但因较为严重致癌副功能而在20多世纪60年下架用。那么,后期实验感觉其在 免疫性的调节、抗感染、抗血栓合成、抗多见性骨髓瘤 等层面存在必要功能。沙利度胺举例双重性物(来那度胺、泊马度胺)当今社会已变为的治疗 多见性骨髓瘤和一些血夜肿癌 的管理的本质中成药。机构优点内在成分特征:实现沙利度胺的邻苯二酰亚胺(phthalimide)成分特征。实用功能化表达:原子上添加氨基转化成基(–NH2)。氨基基团资源优势:充当化学物质发应活力点,可与 NHS ester、异硫氰酸酯、羧基产甲烷剂等发应,确保繁多化的偶联。化学实验操作规定性CAS号:2415263-07-7大化学式:约 C13H11N3O4(针对沙利度胺骨架体现)可溶性高,溶于水的完性:合适的混溶 DMSO、DMF,有定的正负极可溶性高,溶于水的完性。稳定可靠性:遮光、冷藏保管,以免油脂水解与被氧化大环境。角色制度与基本功能Thalidomide-NH2 保存了沙利度胺与 E3 泛素连到酶 Cereblon (CRBN) 的结合起来工作能力,为此在 PROTAC(蛋白质挥发靶向治疗嵌合体)技术水平经常被最为 配体区域 运行。其 –NH2 基团可与连到子(linker)或能力电源模块偶联,转成双能力分子式:左端:Thalidomide 骨架与 CRBN 联系,招幕泛素化体统。另一个说的是端:按照 –NH2 偶联的配体与靶蛋清质配合,而诱骗靶蛋清质挥发。应用区域
PROTAC 技术
Thalidomide-NH2 是 CRBN 配体的重要前体,用于合成靶向蛋白降解分子。它使研究人员能够针对难以直接抑制的蛋白质设计新型药物。
药物偶联与递送
作为分子骨架,可通过氨基与多肽、纳米材料或药物载体偶联,开发靶向递送系统。
生物探针开发
可用于制备荧光探针、亲和标记物,用于研究沙利度胺及其衍生物与蛋白的相互作用机制。
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