甲基四嗪-八聚乙二醇-五氟苯酚酯 Methyltetrazine-PEG8-PFP ester的介绍
甲基四嗪-八聚乙二醇-五氟苯酚酯(Methyltetrazine-PEG8-PFP ester)是一种常用的 生物偶联试剂,属于 生物正交化学(bioorthogonal chemistry) 工具分子。它的核心结构由三部分组成:
甲基四嗪(methyl-tetrazine):最为灵活性基团,要能与 转环辛烯(TCO, trans-cyclooctene) 或差不多应变强度烯烃使用 逆电子器材需要 Diels-Alder (IEDDA) 不起作用 引发快捷、选定性且高效性的偶联。该不起作用不根据彩石离子液体,不起作用强度快(强度常数可以达到 10^5 M^-1 s^-1),但是能在活体细胞乃至活体中完成,但是成了现下化学上的生物体学和氧分子三维成像的关键软件。八聚乙二醇(PEG8)链段:PEG 链增多了团伙式的超材料、亲水和办公空间区域的距离,使其在偶联时更易比较接近于靶标,并差异形优化水可溶性。PEG8 引致了相对来说的团伙式距离,既防止办公空间区域位阻导致发生反应速度,又能降疏水引致的非特异形紧密联系。五氟苯酚酯(Pentafluorophenyl ester, PFP ester):用作活性酶类酯基团,它能与菌物大分子中的 伯胺(–NH2) 发生了利用率酰胺化作用,近似于 NHS 酯,但 PFP 酯的稳定性处理性比较高,偶联利用率更稳。作用机理:
在实际应用中,该化合物首先利用 PFP 酯基团 修饰目标分子上的氨基(如蛋白质、抗体、多肽或氨基化表面),形成稳定的酰胺键,从而将 甲基四嗪基团 共价引入分子。随后,修饰后的分子可与 TCO 修饰物 进行 IEDDA 反应,快速完成点击化学偶联。这一两步策略为复杂生物体系中的高选择性标记提供了可能。