Cy5-10-羟基喜树碱，花青素5标志10-羟基喜树碱引入性药物递送设备

花菁素5标记10-羟基喜树碱（Cy5-10-hydroxycamptothecin, Cy5-10-HCPT）是通过将近红外花菁染料Cy5与喜树碱类小分子10-羟基喜树碱（10-HCPT）进行化学修饰所得到的荧光探针。10-羟基喜树碱是一种来源于喜树（Camptotheca acuminata）的吡咯并吲哚类生物碱，其作用机理主要是通过稳定拓扑异构酶I- DNA复合物，抑制DNA链的重新连接，从而阻断DNA复制和转录，具有广谱活性。由于其难溶性和问题，10-HCPT的衍生修饰与可视化追踪成为研究热点。Cy5为近红外区花菁染料，具有激发/发射波长约650/670 nm，信号穿透力强，背景低，非常适合生物成像应用。

在反响基理方位，Cy5-10-HCPT的偶联常使用10-HCPT团伙中C-10位子的羟基或使用其中酯环的轻快基团实行检查是否表达。通常情况下适用Cy5的特异性酯（如Cy5-NHS ester）或特异性羧基产生物与10-HCPT的羟基进行酯化或碳酸酯化反响。在比较普遍的提炼交通路线中，研究分析者常先在10-HCPT的10位羟基上引进一种联系臂（如虎珀酸酐反响得以10-O-虎珀酰喜树碱），转化成一种有带羧基的在期间体，再使用EDC/NHS偶联反响与Cy5-NH2或Cy5胺产生物变成酰胺键，而得以动态平衡的Cy5-10-HCPT偶联物。该反响基理实际上上是羟基—羧酸酐反响转化成半酯，再使用羧酸产甲烷与胺基缩合变成共价键。全生理现象机制有两只至关重要流程：其中之一是10-HCPT分子式中10-OH的高生理现象抗逆性，使其极易被突显；其二就是Cy4分子式上的胺基或NHS酯基团可在和缓生活先决条件下进行速率偶联，防止出现了公开化酯环设备构造的弄坏。生理现象生活先决条件基本进行弱酸碱度缓冲器液（如pH 7.4 PBS）或无水有机质稀释剂体系建设（如DMF/DMSO），温暖管控在环境温度至40 °C，以统筹兼顾生理现象速率与终化合物平稳性。终终化合物Cy5-10-HCPT有三重效果：既调取了喜树碱类的拓扑关系异构酶I调控抗逆性，又应有荧光示踪能力素质，能用的 于生殖细胞平行的制剂摄食、规划与增加方式的可视化分析钻研。

产品名称：Cy5-10-羟基喜树碱

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