CY5-TD-1，花菁活性染料标记符号透皮短肽的纯化与干热方式方法

CY5-TD-1是一种由透皮短肽TD-1与花菁染料Cy5偶联形成的荧光探针。TD-1是一类人工筛选得到的小分子多肽，具备良好的皮肤渗透与局部递送能力，能够在不破坏皮肤屏障结构的前提下促进药物或生物大分子穿过表皮进入真皮层。与传统的透皮增强剂相比，TD-1具有低、高特异性和可控性。通过与Cy5偶联，TD-1不仅保留了透皮功能，还获得了近红外区荧光特性，能够在650 nm左右激发、670–680 nm发射的波段中实现高灵敏度成像，适用于体外透皮实验与体内皮肤成像研究。CY5-TD-1表现为蓝紫色固体或冻干粉末，溶于PBS、DMSO和水溶液，溶液中呈现强烈红色荧光。

人工关键步骤多肽TD-1的分解成TD-1常采取固相肽制成（SPPS）制取。以Rink amide树酯为固相媒体，回收用Fmoc方式越来越大不断延展肽链。企业每一款有机酸偶联前用HBTU/HOBt/DIPEA提交活性。偶联成功创业后在哌啶/DMF盐溶液取除Fmoc养护基团，再提交下一款有机酸的相连接。侧链基团如Asp、Lys、Arg等采取tBu、Boc或Pbf养护，可以预防副作用。制成提交后，回收用TFA/H2O/TIS裂解散系切下来肽链并取除养护基，粗肽经乙醚沉淀出的并冻干。接着随后在反相科学规范高效液相色谱（RP-HPLC）纯化收获高含量TD-1。Cy5活性染色剂打算选用Cy5-NHS ester对于偶联染色剂。该活性酶类酯基团会与多肽的N端氨基或赖氨酸残基上的伯胺的发生酰胺化发应，以此达到更高效共价结合起来。偶联不起作用将TD-1易溶碳酸盐缓存液（pH 8.3），再将Cy5-NHS ester易溶大量DMSO后极慢参加，摩尔比一样 为1:1.2。在背光能力下环境温度反映2–4天。反映操作过程中可确认薄层层落实析（TLC）或HPLC查测反映守护进程。纯化与非常干燥化学症状提交后，化学症状液能够RP-HPLC分离出来，采集而来荧光主峰并冻干，即得CY5-TD-1橙红色粉末状。该代谢物需进十步能够质谱（MALDI-TOF或ESI-MS）核验分子式量，能够UV-Vis和荧光光谱图核对吸收能力和放出可见光波长（λmax ≈ 650 nm，λem ≈ 670 nm）。汇报CY5-TD-1具有特征透皮递送和荧光显像业务能力，其合成视频途径清晰度，生产工艺闭环，是探析经皮递药与肤质深层制度化的有效方法。

产品名称：CY5-TD-1，花菁染剂标注透皮短肽

饱和度：95%+特性：气体或固体储放生活条件：-20°C晾干闭光保留礼品盒产品规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需打造）厂家代理商：杏彩体育平台 生物技术

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