Cy5-Tozasertib，花菁染剂CY5标示托扎色替的效用新机制

Cy5-Tozasertib（Cy5 标记托扎色替）是一类由小分子激酶抑制剂托扎色替（Tozasertib, 也称 VX-680）与花菁荧光染料 Cy5 偶联而成的荧光探针。其设计核心在于通过共价键将 Tozasertib 与 Cy5 结合，使其既保留原有的激酶抑制活性，又具备近红外区荧光信号，便于在细胞和分子水平上进行动态追踪。理解其反应机制需要同时考察 Tozasertib 的分子作用机理 与 Cy5 标记化学反应过程。

Tozasertib 就是种 ATP 争夺性 Aurora 激酶缓和剂，其原子核核心区为嘧啶并[2,4-d]嘧啶骨架，才还可以与 ATP 紧密融入实际位点争夺紧密融入实际，最终得以阻挡激酶的磷过酸活力。其活力环节注意能够 氮杂芳环与激酶衣兜内的氢键手机网络和疏水效应成型稳定的紧密融入实际。犹豫该骨架具备某种的掩盖实力，原子核外边一般 普遍存在可延伸化的氨基或酰胺基位点，还可以使用在与荧光纺织染料展开偶联。在合出 Cy5-Tozasertib 时，常选则 Cy5-NHS 酯与 Tozasertib 碳原子上的氨基时有发生酰胺化现象。现象共识机制可包含左右一些步聚：亲核抢攻：Tozasertib 大大分子上的伯氨基（–NH₂）或特殊氨基在中性化至弱典型的含碱水平下呈亲核性，会对 Cy5-NHS 酯大大分子中的羰基碳发动抢攻。酰基更换：氨基防御后，NHS 酯中的 N-羟基蜜腊酰亚胺基团当做优异离去基团离去，导出新的酰胺键（–CONH–），将 Tozasertib 与 Cy5 稳定的链接。偶联安稳性化：转换成的 Cy5-Tozasertib 为共价结合在一起物，酰胺键拥有较高的电化学安稳性性，更易在生理性环境下解离。该生理生理反应存在论上是一种主要的 酰胺化生理生理反应规则，其的优势是因为控制用简、会保护性强，从而会破碎 Tozasertib 的核心区催化活性环成分。在的功效逻辑上，Cy5-Tozasertib 也是经由 Tozasertib 的 ATP 价格竞争性的功效构建 Aurora 激酶化学活化位点。是因为 Cy5 记号经常引进在周围侧链上，并都不会影响与激酶构建的最为关键的氢键与疏水的功效，为此其仍保持良好过强的构建程度。Cy5 部门则看作光学仪器商品标签，在碳原子进到细胞膜并构建靶点时，才能发出了 660–670 nm 的橙红色荧光，因而控制对药物剂量碳原子的功效步骤的动态图片监测技术。于此，在细胞核内的角色缘由中，Cy5-Tozasertib 还展现出两个功能表：化学上工作机制：能够 Tozasertib 仰制 Aurora 激酶活力，恰恰能阻隔上下游移动信号转导信号通路。光电器件措施：确认 Cy5 的荧光共轭结构设计，在受缴光抑制下放近红外荧光，保证 追踪定位与酶联免疫法检侧。

产品名称：Cy5-Tozasertib，花菁纺织染料CY5标注托扎色替

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