ICG-Rapamycin，吲哚菁绿图标雷帕霉素的膜蛋白共载法

ICG-Rapamycin（吲哚菁绿标记雷帕霉素）是一种将近红外荧光染料吲哚菁绿（Indocyanine Green, ICG）与抗免疫抑制及抗增殖小分子雷帕霉素（Rapamycin, RAPA）通过化学偶联或载体共载形成的功能化复合物。该偶联物兼具ICG的光学成像能力和雷帕霉素的药理活性，可用于药物递送可视化、体内分布监测及靶向研究，是产物或小分子药物与荧光探针整合应用的典型实例。ICG-Rapamycin的制备方法结合了化学偶联和纳米载体包载策略，确保了两者功能的协同发挥。

1. 物料选定与性能雷帕霉素为大环内酯类原子核结构结构，原子核结构结构式C₅₁H₇₉NO₁₃，原子核结构结构量约914 Da，有多羟基、酯基及大环内酯骨架。其疏水性聚氨酯极强，水阴离子型低，普通须要有机物理化学石油醚或各种载体辅助器不集中。雷帕霉素的C-28羟基和其它的活力羟基是偶联和物理化学装饰的具体发应位点。吲哚菁绿为获得许可的近红外荧光颜料，原子核式C₄₃H₄₇N₂NaO₆S₂，有效共轭吲哚环、多甲烯桥及磺酸基团。ICG可给出强近红外吸收率和释放出的信号，其羧基或活性氧酯（如ICG-NHS）需用为与雷帕霉素偶联的想法位点。2. 偶联机制ICG-Rapamycin的化学合成步骤重要有三种：共价偶联法和质粒共载法。(1) 共价偶联法ICG滋养：使用的ICG-NHS或ICG-COOH，用N-羟基蜜腊酰亚胺（NHS）或另外的滋养剂（如EDC）转换ICG灵活性酯。此步奏可在生产萃取剂（如DMF、DMSO）或缓存数据饱和溶液中做好，同时保持着ICG共轭制度的比较稳定。雷帕霉素羟基现象：雷帕霉素溶解常温、干燥有机质稀释剂（如DMSO），在酸碱度的条件下（如三乙胺引导）使C-28羟基或C-40羟基被选为亲核生化试剂。偶联发应：将活性ICG与雷帕霉素搅拌，在温度或稍微煮沸能力下发应数半小时至隔夜。ICG-NHS与雷帕霉素羟基发应制成稳定可靠的酯键，将ICG共价无线连接到雷帕霉素大分子上。纯化：表现达成后，可以通过透析、柱层析或高效率的色谱仪色谱（HPLC）的还原未表现的ICG和雷帕霉素，赢得ICG-Rapamycin纯品。(2) 承载共载法来说水可溶标准要求高或逃避催化装饰破裂化学活化，ICG与雷帕霉素可利用奈米的载体（如脂质体、PEG-PLGA奈米粒、脂质-缔合物结合物）推动共载：将ICG和雷帕霉素降解在有机物相或微乳模式中。根据pet薄膜水化、微米级乳或自主装技巧型成微米级粉末，使这两者高中物理包载或静电感应构建。对納米科粒确定PEG化或从表面遮盖，提高自己水可溶、重复事件和靶点本事。这一种技术需不需要简单物理偶联，逃避了雷帕霉素化学活化位点的影响，一起ICG给出不稳的近红外荧光无线信号，满足治疗药物递送的交互。3. 条件与需注意事情偶联发应一般是在干躁、无水环保中开始，主要是防止ICG淀粉水解或雷帕霉素降解塑料。想法温湿度需控制在高温至40℃，不要热敏性空间结构危害。纯化后要适用暗箱基本操作，处理ICG光降解。的形式共的形式系需控制比表面积（通畅50–200 nm），确认生物技术地理分布和组织机构侵入性。4. 属性与优缺点光学反应基本特征恢复：ICG-Rapamycin偶联物或共各种载体系做到近红外吸收的作用和卫星发射基本特征，可做出人体三维成像。药理学可溶性补齐：C-28羟基偶联或数学包载战略可在增加口服药物可溶性的互相构建功能模块融合。水无水磷酸氢改善效果：偶联或纳米技术媒体风险管理体系增强疏水制剂在水相中的分散化性。多维分析食用的药物递送：ICG荧光预警可公交实时探测体中区域划分、靶点积淀及放出动作。

产品名称：ICG-Rapamycin，吲哚菁绿符号雷帕霉素

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