物料称呼：生化模式小大分子标出 DBCO-四乙酰珠露糖胺，二苯并环辛炔-四乙酰珠露糖胺

CAS：1369862-03-2

DBCO - 四乙酰杨枝糖胺（CAS 号：1369862-03-2，物理物理品牌：二苯并环辛炔 - 四乙酰杨枝糖胺）有的是种特定用作微怪物技术制品正交记号的性能性糖基化物理药品，其团伙设定特征由两个指标体系化性能模块图片构成：微怪物技术制品正交的反应单位二苯并环辛炔（DBCO）、糖基供体单位四乙酰杨枝糖胺（ManNAc-(Ac)₄）与连结这两种的共价键。这些设定特征设定将微怪物技术制品正交物理物理的高非特异朋友与糖微怪物技术制品学的性能靶向疗法性很好整合，使其能够在繁杂微怪物技术制品指标体系（如活组织系、组建、微怪物技术制品介质）中实行对糖缀合物（如糖蛋白质、糖脂）的精准定位记号与交互理论的研究，为糖微怪物技术制品学、组织系微怪物技术制品学、发病诊断报告及性药物创新等范畴带来了了根本的理论的研究软件。

首先，作为生物正交反应核心的二苯并环辛炔（DBCO）基团，是该分子实现特异性标记的关键。DBCO 属于环辛炔的衍生物，其分子结构中含有一个高度张力的八元环炔烃结构，环上并连的两个苯环不仅增加了分子的稳定性，还通过空间位阻效应和电子效应优化了环炔三键的反应活性。DBCO 的核心优势在于其能够与叠氮化物（-N₃）发生高效的 “应变促进的叠氮 - 炔烃环加成反应”（SPAAC），该反应具有三大突出特点：一是无废金属崔化，无需像传统铜催化叠氮 - 炔烃环加成反应（CuAAC）那样加入铜离子催化剂，彻底避免了金属离子对生物体系（如活细胞、酶活性、蛋白质结构）的毒性影响和干扰，使其可直接应用于活体内外的生物标记；二是高不良反应时延与特男人，DBCO 的环张力显著降低了三键的反应能垒，与叠氮化物的反应速率常数可达 10²-10³ M⁻¹s⁻¹，远高于其他环炔烃（如环辛炔、BCN），且该反应仅针对叠氮基团，不与生物分子中常见的氨基、羧基、巯基等官能团发生反应，确保了标记的高度特异性；三是积极的动物相融性，DBCO 分子中的苯环和环辛炔结构在生理环境（pH 7.2-7.4、37℃）中化学性质稳定，不易发生水解、氧化或降解，且对细胞毒性极低，即使在较高浓度下（如几十至几百 μM）也不会显著影响细胞活性，满足长时间活细胞成像和动态追踪的需求。

其次，四乙酰甘露糖胺（ManNAc-(Ac)₄）作为糖基供体单元，赋予了该分子靶向细胞内糖基化代谢途径的能力。甘露糖胺（ManNAc）是细胞内唾液酸（Sialic Acid，又称神经氨酸）生物合成的关键前体物质 —— 在细胞内，ManNAc 首先经过激酶催化磷酸化生成 ManNAc-6 - 磷酸，再经过一系列酶促反应转化为 N - 乙酰神经氨酸（Neu5Ac），最终 Neu5Ac 作为唾液酸的供体，通过糖基转移酶的作用连接到糖蛋白或糖脂的糖链末端，形成唾液酸化糖缀合物。而四乙酰甘露糖胺（ManNAc-(Ac)₄）是 ManNAc 的乙酰化衍生物，其分子中四个羟基（-OH）均被乙酰基（-Ac）保护，这种修饰带来了两大关键优势：一是增强学习组织膜融于性，乙酰基的引入显著降低了分子的极性，使其能够轻松穿过细胞膜的磷脂双分子层进入细胞内，而未乙酰化的 ManNAc 由于极性较高，细胞膜渗透性极差，难以被细胞摄取；二是细胞系内原位去护理，进入细胞后，ManNAc-(Ac)₄分子上的乙酰基会被细胞内的酯酶（如羧酸酯酶）特异性水解去除，重新生成具有生物活性的 ManNAc，进而参与唾液酸的生物合成途径。通过这种 “乙酰化保护 - 细胞内去保护” 的机制，DBCO - 四乙酰甘露糖胺能够被细胞主动摄取并整合到新合成的唾液酸化糖缀合物中，实现对细胞表面和细胞内糖缀合物的特异性标记。

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小编：HLL 2025年9月4日