CY7-Ganciclovir,CY7标记更昔洛韦的合成路线
CY7-Ganciclovir,CY7标记符号更昔洛韦的自动合成风格
CY7-Ganciclovir 是通过在核苷类似物更昔洛韦(ganciclovir)分子上引入荧光基团 Cy7 形成的近红外荧光探针。更昔洛韦分子本质上是 2′-羟甲氧基鸟嘌呤核苷,其特点是嘌呤环上的氨基可作为反应位点,糖部分带有多个羟基,能够进行进一步衍生化修饰。Cy7 属于典型的 heptamethine cyanine 染料,具有 740–760 nm 的吸收峰和 770–800 nm 的发射峰,荧光强度高,组织穿透性强,非常适合活体成像。将 Cy7 与更昔洛韦偶联,可以在保留核苷类似物化学特征的同时,赋予其近红外成像能力。
在形式设计的上,基本上选泽更昔洛韦碳原子中的伯羟基或嘌呤环上的伯胺基身为偶联位点。若分为 Cy7-NHS 酯身为颜料前体,可完成与更昔洛韦的伯胺(要是在 N^2 地段绘制语的氨基繁衍物)发现酰胺化现象,生成二维码比较稳定的 C–N 键偶联副产物。另个种获得总体目标是将更昔洛韦的糖链端羟基完成滋养(如变为为氨基化繁衍物),再与 Cy7-NHS 现象得到了无线连接物。前者,还能在更昔洛韦上优先运用叠氮或炔基绘制语基团,其次与 Cy7-alkyne 或 Cy7-azide 完成 Cu(I)-促使点开现象,具高选泽性与高率。类型的合成视频路线规划正确:前提是对更昔洛韦实现氨基或羟基深入分析化治理 ,举例子使用的琥铂酸酐或氨基烷酸导入端部羧基或氨基,于是为随后偶联给出想法位点。好了的选择适宜的 Cy7 深入分析物(如 Cy7-NHS ester、Cy7-DBCO 或 Cy7-azide)实现偶联想法。若主要包括酰胺化思路,必须要在柔和状态下(pH 7.5–8.5 的加载液中,温度至 37℃)想法数个钟头。想法收尾后,经由 HPLC 纯化的关键货物 CY7-Ganciclovir,进几步利用率 HRMS、^1H NMR、UV-Vis 及荧光光谱仪对其实现分析方法。终货物既使用了更昔洛韦核苷骨架的本质特征,也具备着 Cy7 的强近红外表现,适用于为核苷相近物深入分析、匀称示踪及药剂递送网络体系中的三维成像测试探针。产品名称:CY7-Ganciclovir,CY7符号更昔洛韦
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