NODA-GA-NHS(CAS 号 1407166-70-4)是核医药学范围大部分用的双功能性大环螯合剂,原子核式组成部分以 1,4,7 - 三氮杂环壬烷(大环骨架)为核心思想,环上分别为连入 1 个乙酸基团、2 个二乙酸基团及 1 个琥铂酰亚胺酯(NHS 酯)抗逆性基团。大环骨架中的三大氮氧原子核与羧基氧氧原子核协同管理现象,能与不同蔓延性不锈钢核素(如⁶⁸Ga、⁹⁰Y、¹⁷⁷Lu)行成保持维持的六元螯合环,络合常数高(与⁶⁸Ga 的络合常数达 10²⁰以内),在休内更易发生核素离开,后勤保障医疗人身完整性;NHS 酯基团则对氨基(-NH₂)都具有高现象性,可在碱性缓冲区液(pH 7.0-7.5)中快与抵抗能力、肽类等微生物原子核式的氨基偶联,行成保持维持酰胺键,偶联吸收率大部分达 90% 以内。
物理上的性质上,该化学上物质为洁白至类洁白粉尘,易吸潮,吸潮后熔化分解完性显著性提高了,可易互溶 DMSO(熔化分解完度>150mg/mL)、DMF,难易互溶水(熔化分解完度<5mg/mL),需可以通过 DMSO 助溶后再直接稀释就可以至缓解液中应用。化学上安全性很好,在 - 20℃背光干能力下可导出 18 八个月,但若体现于高温情况(>50℃)或碱性性情况(pH>9.0),NHS 酯易淀粉水解报废,需现配现配。
制作而成以 1,4,7 - 三氮杂环壬烷为始点材料,依据逐年羧甲基化发应机遇乙酸与二乙酸基团,能够 NODA-GA;再将当中一种羧基依据 EDC/NHS 碱化,转化率为 NHS 酯,经反相 HPLC(C18 柱,出入相乙腈 / 水)纯化,出掉未碱化的 NODA-GA 与小原子核不溶物,溶解度高达 98% 上面的。操作密集在核分子生物学医用探头配制,如⁶⁸Ga 标出的 NODA-GA-NHS - 抗体阳性探头都可以于 PET 激光散斑确定癌肿,¹⁷⁷Lu 标出的探头则可完成靶点放射线性中药治疗,适用人群于前列的腺癌、中枢神经内的分泌癌肿等消化道疾病医用。
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