产品名称:DBCO-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE
產品详细资料:DBCO-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE 是一种种的的结构繁多且系统清楚的耐腐蚀化学上的药物,将可打开网页耐腐蚀系统、短链聚乙二醇(PEG4)、酶灵敏连结子已经微管遏药物 MMAE 集于合一。其原子的的结构分类四位首要方面:DBCO(Dibenzocyclooctyne)末端
DBCO 是一种末端环状炔基官能团,能够在无铜条件下与叠氮基发生点击化学反应(SPAAC),实现高效共价结合。由于无需金属催化,DBCO 适用于生物分子标记及活细胞实验,能够在温和条件下进行分子连接而不破坏蛋白质或其他敏感分子。PEG4 链
PEG4 由四个乙二醇单元组成,作为柔性链段连接 DBCO 与下游活性分子。PEG4 提高分子的水溶性,减少疏水药物基团(如 MMAE)对溶液体系的沉淀或聚集,同时提供空间间隔,降低化学修饰或生物结合时的位阻效应。Val-Cit-PAB 连接子
Val-Cit-PAB 是一种酶敏感连接子,由缬氨酸-脯氨酸二肽(Val-Cit)和 p-亚硝基苯甲酸(PAB)组成。它能够在赖以存在的酶环境(如半胱天冬酶)下被特异性水解,从而释放下游活性分子。这种结构设计使 MMAE 可以在特定环境下实现可控释放,提高实验或应用体系的精准性。MMAE(Monomethyl Auristatin E)
MMAE 是一种微管抑制剂,通过抑制微管聚合影响细胞分裂。与 Val-Cit-PAB 连接后,MMAE 在非靶环境下保持稳定,只有在特定酶作用下才释放,实现精准调控。
主要应用
DBCO-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE 主要用于功能分子标记、药物偶联或分子研究中。通过 DBCO 端的点击化学,它可与叠氮修饰的抗体、蛋白或纳米载体共价结合,实现分子载体的构建。同时,PEG4 提供水溶性和柔性,Val-Cit-PAB 确保 MMAE 在特定环境释放,为靶向研究提供工具。
使用注意事项
该分子对光、热和酶敏感,储存时需避光低温。点击化学反应需控制溶剂和pH条件以确保效率。PEG4 的短链柔性在连接和释放过程中提供空间,但可能影响某些分子体系的空间布局,需要实验中注意。