產商品编码称：四嗪聚乙二醇羧基

英文名称：Tetrazine-PEG5000-COOH

Tetrazine-PEG5000-COOH 是由四嗪（Tetrazine）基团、原子核量约为 5000 的聚乙二醇（PEG）链段和羧基（-COOH）产生的多功用高原子核氧化物，得益于其差异化的的型式成分，在动物偶联、治疗药物递送、村料表层功用化等动物中医学与村料物理学教育领域增添出比较广泛的运用潜力股，其各功用基团的推进功用使其既能体现特女性朋友靶向药物结合在一起，又能灵生物接入几大类动物生物原子核。

四嗪基团身为该类化合物的 “靶向抗癫痫药物疗法疗法发应单元测试”，其管理的本质实用功用是完成海洋菌物正交发应完成特异形偶联。四嗪与反式环辛烯（TCO）、环丙烯等环烯烃类基团的 [4+2] 环加持发应，是迄今为止海洋菌物正交耐腐蚀中发应数率能快、选定 性至高的发应安全制度一种，该发应不须金属件杂多酸的作用剂体验，在生理上温度因素（37℃）、弱酸性 pH（7.2-7.4）的水相区域中时需高进行，且不可能与海洋菌物块内一般的氨基、羟基、巯基等化学活化基团再次发生交错式发应，这一种特质狠抓了 Tetrazine-PEG5000-COOH 在缜密海洋菌物安全制度（如受损細胞内、体液中）中可以精细性的构建会有互补性环烯烃基团的靶标（如受损細胞接触面感觉、电脑病毒蛋清、核酸形式等），为之后的实用功用化表达或靶向抗癫痫药物疗法疗法递送带来了精细性的的记号条件。这类，在受损細胞靶向抗癫痫药物疗法疗法实验报告中，可先将 TCO 基团表达到特定的受损細胞接触面的抗原抵抗能力上，再完成四嗪与 TCO 的发应，使 Tetrazine-PEG5000-COOH 特异形构建到计划受损細胞接触面，为受损細胞的进三步实用功用化（如荧光记号、抗癫痫药物额定负载）决定条件。

氧团伙量为 5000 的 PEG 链段是该无机有机有机物的 “特点支撑着单元测试卷”，其帮助远超单纯的连接方式桥功能模块。首选，PEG 氧团伙兼有优异的的水可溶，5000 氧团伙量的 PEG 链段间距合理，能有郊果改善所有无机有机有机物在水相采集标准体系中的融掉性，防止出现因四嗪基团的弱疏水溶性或后期的偶联氧团伙的疏水溶性使得的涌入沉淀物，提高认识其在缓存液、体血受损细胞培植液等调查采集标准体系中保持着长期保持不稳判定的分散型的情况。次之，PEG 链段的亲水溶性可在无机有机有机物外壁引致高密度的水化层，这些成分能为显著拉低无机有机有机物与微生物体学内血清蛋清、血血受损细胞、抗体抗体体血受损细胞的非特喜欢的人相互之间帮助，变少非特喜欢的人吸，拉低抗体抗体原性（即引致人体抗体抗体想法的业务能力）和体血受损细胞渗透性，使其在内应用领域时能更长时候地循环法设备，变少被网状结构内皮设备（RES）快速的清楚的的几率，这相对于药剂治愈递送设备来说 至关更重要 —— 更长的内循环法设备时候后果着药剂治愈有很多机运到靶位置，改善治愈郊果。显然，PEG 链段还兼有优质的柔软性和微生物体学相溶性，能缓存后期的偶联氧团伙与靶标紧密组合时的空间位阻，改善偶联率和紧密组合长期保持不稳判定性，时候防止出现对微生物体学氧团伙的活性氧引致受到破坏。

羧基（-COOH）作该有机化合物的 “实用功能扩张單元”，是推动灵便偶联各种类型海洋怪物制品技术吸附性原子核的重要性。羧基在纯化剂（如 1 - 乙基 - 3-(3 - 二甲基氨基丙基) 碳二亚胺（EDC）、N - 羟基琥铂酰亚胺（NHS））的效应下，可还原成为吸附性酯（如 NHS 酯），因此与氨基（-NH₂）遭受酰胺化作用，或与羟基（-OH）遭受酯化作用，推动与核苷酸质、多肽、抗原、核酸、制剂治疗原子核等中有氨基或羟基基团的海洋怪物制品技术原子核的高效化偶联。这样的偶联手段有作用必要条件温文尔雅（一般来说在环境温度、弱酸性 pH 必要条件下完成）、偶联使用率高、货物动态平衡性好等资源优势，且没对海洋怪物制品技术原子核的吸附性引起更为明显导致。举例说明，在制剂治疗递送操作系统构筑中，可充分利用 EDC/NHS 纯化 Tetrazine-PEG5000-COOH 的羧基，使其与中有氨基的抗 制剂治疗（如阿霉素、紫杉醇衍海洋怪物制品技术）偶联，进行 “四嗪 - PEG - 制剂治疗” 偶联物，该偶联物可充分利用四嗪与癌症组织面遮盖的 TCO 基团遭受活性朋友作用，推动制剂治疗的靶向药物疗法递送，避免制剂治疗对正常的组织的渗透性；在海洋怪物制品技术调节器器制得中，可将其与中有氨基的抗原偶联，构筑 “四嗪 - PEG - 抗原” 探头，充分利用四嗪的靶向药物疗法性和抗原的活性朋友辨别力，推动对海洋怪物制品技术样品中靶标原子核（如癌症标记物、病源体抗原）的高准确度检验。

在实际上用中，Tetrazine-PEG5000-COOH 的的安全使用需私信反映水平的优化网络与性调节管控。随后，在羧基纯化偶联方式中，需从严管理纯化剂的盐的占比值、反映时期和 pH 值 —— 纯化剂盐的占比值过高会会造成微生物工程团伙的非特情人热塑，pH 值过低（<6.0）会消减 EDC 的纯化效应，pH 值过高（>8.0）则会会造成活性氧酯淀粉水解；在微生物工程正交反映中，需能够靶标团伙的盐的占比值和反映系统的冗杂性调整 Tetrazine-PEG5000-COOH 的需求量，提高认识反映能够充分且防范否则未反映团伙对后期的调查操作英文的干拢。另外，犹豫 PEG 团伙量会直接影响化学物质的体內循环法系统时期、分解性和前景位阻，5000 团伙量的选择需结合实际实际用画面 —— 如果需要更长的体內循环法系统时期或更强的抗密集用，可供选择择会高团伙量的 PEG（如 10000）；如果需要在前景受限制的生态（如细胞核内狭小出入口）中发挥用用，则可供选择择更低团伙量的 PEG（如 2000）。另外，为提高认识调查操作英文的结果的安全稳定性，的安全使用前需能够科学规范液质色谱（HPLC）、质谱（MS）等机制对 Tetrazine-PEG5000-COOH 的溶解度、团伙量地域分布及效果基团的占比开始定量分析，防范因沉淀物或效果基团的占比不到会造成的偶联效应较差或调查操作英文偏差。

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