英文音标名稱： Mal-PEG1-Val-Cit-PAB-PNP繁体中文明称： 马来酰亚胺-一聚乙二醇-VAL-CIT-PAB-PNP 酯MF： C34H41N7O12MW： 739.73CAS： 2249935-92-8

商品百科：

Mal-PEG1-Val-Cit-PAB-PNP 是一种多功能化学衍生物，常用于构建可控释放的药物-抗体偶联物（ADC）或化学探针。它由以下结构组成：

1. Mal（Maleimide）：马来酰亚胺基团，可与半胱氨酸残基的巯基形成稳定的共价硫醚键，实现蛋白或抗体偶联。

2. PEG1：短聚乙二醇链，增加水溶性和柔性，改善偶联产物的可溶性和稳定性。

3. Val-Cit：由缬氨酸-丝氨酸二肽组成，可被内体或溶酶体酶切，作为可控释放连接子。

4. PAB（p-Aminobenzyl）：自切割连接子，结合 Val-Cit 实现酶促切割后自动释放药物或活性分子。

5. PNP（p-Nitrophenyl）：活性酯，可与羟基或氨基化合物形成共价键，用于进一步偶联药物或荧光团。

化学特性与功能

1. 蛋白/抗体偶联能力：Mal 基团提供高效半胱氨酸特异性偶联，稳定性好。

2. 可控释放设计：Val-Cit-PAB 连接子可在细胞溶酶体或内体环境下被酶切，实现药物或探针的精准释放。

3. PEG1 链灵活性：提高溶解性，降低偶联对蛋白活性的影响，同时减少非特异性结合。

4. 活性酯 PNP：可进一步与小分子药物、荧光探针或功能团共价结合，扩展功能应用。

功能特点

1. 双功能偶联与释放：马来酰亚胺与半胱氨酸结合实现稳定偶联，Val-Cit-PAB 连接子控制释放。

2. 多用途设计：可用于 ADC、探针构建或功能分子标记。

3. 可溶性与稳定性：PEG1 链提高溶解性，适合生物缓冲体系使用。

4. 酶触发释放：在溶酶体环境下精确释放活性分子，实现靶向应用。

应用领域

1. 抗体-药物偶联物（ADC）构建：Mal-PEG1-Val-Cit-PAB-PNP 常用于半胱氨酸特异性偶联抗体与药物，控制药物释放。

2. 靶向药物释放研究：利用 Val-Cit-PAB 酶切连接子实现肿瘤或细胞内精准释放。

3. 荧光或功能探针构建：PNP 活性酯可偶联荧光染料或小分子，构建靶向探针。

4. 多色荧光实验或追踪：与荧光染料结合后可用于细胞或组织内分布研究。

使用与注意事项

1. 溶解与配制：通常在 DMSO 或有机溶剂中溶解，使用时稀释到缓冲体系。

2. 储存条件：避光、低温干燥（−20℃），防止马来酰亚胺水解或酯降解。

3. 偶联优化：控制 Mal:蛋白摩尔比和反应时间，避免非特异性偶联。

4. 酶促释放注意：实验设计需保证目标细胞或体系含有切割酶，以实现药物或探针释放。

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