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DOTA-(Tyr³)-Octreotate,177943-89-4,DOTA-(酪氨酸³)-奥曲肽酸
发布时间:2025-08-27     作者:whl   分享到:

DOTA-(Tyr³)-Octreotate

中文名:DOTA-(酪氨酸³)-奥曲肽酸

英文名:DOTA-(Tyr³)-Octreotate

CAS:177943-89-4

1. 基本描述

DOTA-(Tyr³)-Octreotate(DOTA-TATE)是奥曲肽(Octreotide)的结构类型淡化产生物,在第 3 位氨基酸等残基替换已成为酪氨酸,并在肽链末梢建立 DOTA 螯合剂。它是当下 临床检验使用广泛应用的 SSTR 靶向缓解疗法大分子 一个,更是要格外重视在精神内产生癌症(NETs)的珍断与治療中更具核心内容战略地位。与 Ga-68 螯合可准备 Ga-68-DOTA-TATE,用以 PET 三维成像;与 Lu-177 螯合则已成为 Lu-177-DOTA-TATE,用以射线性靶向缓解疗法治療(PRRT)。2. 物理性有机化学质地团伙式:C65H87N15O19S2分子式量:约 1436 Da遗传性状:乳紫色或类乳紫色粉状,易溶于水和缓冲液。螯合学习能力:DOTA 与射线性不锈钢阳离子进行高稳定的混合物。肾上腺素受体亲和性:对 SSTR2 亲和性较高,高于 DOTA-TOC。3. 操作原子核印象:Ga-68-DOTA-TATE 是 FDA 许可的 NETs 显像性药物。缓解:Lu-177-DOTA-TATE 完整为标的 PRRT 药中的一种。科技创新:设计 SSTR2 的表达方法和匀称。4. 合出路线图固相肽分解法制建设备 (Tyr³)-Octreotate。在肽链上偶联 DOTA。纯化拥有高溶解度 DOTA-TATE。据APP选定 Ga-68 或 Lu-177 完成螯合,差别使用 PET 或医疗。


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