DOTA-Sargastrin,DOTA-沙加司曲:诊断与治疗胃泌素受体高表达肿瘤的重要工具
DOTA-Sargastrin 是在胃泌素内似物 Sargastrin 上确认物理化学修饰语转化 DOTA(1,4,7,10-四氮杂环12烷-1,4,7,10-四乙酸) 螯合基团导致的繁衍物。Sargastrin 是种 胃泌素/胆囊缩小素蛋白激酶(CCK-BR/CCK2R) 高亲和性配体,实用于肺部良性肿瘤显像和改善分析。DOTA-Sargastrin 可能与金属件阴离子(如 Ga-68、Lu-177、Y-90)螯合,提升放射性等物品性图标化合物,变成了初步判断与改善胃泌素蛋白激酶高体现肺部良性肿瘤的根本平台。2. 物理性化工规定性氧化学式:决定于修饰语方式,约 C60–C70 的范围氧分子量:约 1200–1400 Da遗传性状:类黑色无水硫酸铜,亲水性树脂强,可混溶水和缓冲液。螯合效率:DOTA 可平衡螯合 Ga³⁺、Lu³⁺、Y³⁺ 等复合铁离子,彰显碳原子更好的身体里平衡性。肾上腺素受体亲和性:Sargastrin 对 CCK2R 包括高亲和性,改良后提高靶向药物性。3. 应用领域恶性肿瘤显像:与 Ga-68 标签后,用做 PET 三维成像胃溃疡、胰腺癌、甲状腺髓样癌等。靶点诊治:与 Lu-177、Y-90 螯合后快速可用于射线性核素诊治。科研课题主要用途:论述 CCK-B 蛋白激酶在淋巴肿瘤新进展中的做用。4. 获得路线规划固相肽分解拥有 Sargastrin 主体结构。在 N 端或赖氨酸残基上偶联 DOTA。纯化并和转化了为盐风格(如 TFA 盐)。要根据软件取舍核素做出螯合标出。