Lu-DOTA-TOC,321835-55-6,铥-177 多肽复合物的组成与应用
Lu-DOTA-TOC
中文名:铥-177 多肽复合物 Lu-DOTA-TOC
英文名:Lutetium-177 DOTA-[Tyr³]-octreotide (Lu-DOTA-TOC)
CAS:321835-55-6
1. 基本描述
Lu-DOTA-TOC 是由放光谱线性核素镥-177(Lu-177)与 DOTATOC 配体螯合建成的放光谱线性抗癫痫药剂。DOTATOC 当做高感召力生长的抑素感觉(SSTR2)配体,可将 Lu-177 脱贫攻坚度递运至恶性肿瘤脏器。Lu-177 是一个种 β 放光谱线发核素,相辅相成 γ 放光谱线发,可的同时使用医疗与成相。而使半衰期适度(约 6.7 天),光辐射体力该用,Lu-DOTA-TOC 作罢为脱贫攻坚放光谱线性医疗(PRRT)的至关重要临床检验抗癫痫药剂。2. 生物学化工基本特征氧分子结构:C65H81N14O19S2Lu团伙量:约 1540 g/mol化学实验操作特征:类黑色颗粒或冻干物,水可溶好,在生理问题生活条件下稳定性高。螯合优点:DOTA 与 Lu³⁺ 成型相对高度维持的八配位设备构造,防范氧化钙含量核素诱发非特异渗透性。放射学性经营性质:Lu-177 放出 β 塑料颗粒(Emax≈0.5 MeV,射程1–2 mm),一同放出 γ 放射线(208 keV, 11%),也可以于调理与显像。3. 用途辐射性性制疗:基本应用于面神经内分沁肿癌(NETs)的靶点制疗。三维成相监测网站:γ 射能保证 SPECT 三维成相,有利于公交实时监测网站抗癫痫药物在体地理分布。深度贫困医学专业:运用 PET 激光散斑(Ga-DOTA-TOC)和放疗(Lu-DOTA-TOC),体现临床内置式化。4. 聚合路径DOTATOC 前制度备:顺利通过固相肽合出拥有 DOTATOC。核素符号:在乙酸抗震液(pH 4–5)中,将 Lu-177Cl₃ 硫酸铜水溶液成为 DOTATOC 硫酸铜水溶液。螯合现象迟钝:在 90℃ 能力下现象迟钝 20–30 分种,事关完完全全螯合。纯化:利用 HPLC 破乳,取得高含量的 Lu-DOTA-TOC 皮下注射剂。