Cy5-Bortezomib,CY5标记硼替佐米的反应机制
Cy5-Bortezomib,CY5标志硼替佐米的反應原则硼替佐米(Bortezomib)一种不可逆转转性蛋清酶体压制性剂,其体系化机构为 二肽硼酸酯,团伙量约384 Da。硼替佐米在与26S蛋清酶体的β5亚基活力位点中的N-末段苏氨酸残基相紧密联系,变成不可逆转转性的 硼酸酯键,才能压制性其胰凝乳样活力。某一能力中医了泛素-蛋清酶体路经中蛋清质的溶解,必将影响体细胞期倒退。当硼替佐米与Cyanine 5(Cy5)荧光团偶联后,得出的Cy5-Bortezomib大氧分子不单单选择了药物剂量的特男人部件(硼酸基团),还导入了强荧光预警用在示踪。Cy5常常顺利通过其 NHS酯 与硼替佐米大氧分子中的氨基(如二肽部件的端部氨基)形成了酰胺键,抓好硼酸酯基团不在影响,以形成对球蛋白酶体的特男人可抑制。反应迟钝制度关键情况如下所述:核蛋白酶体切合与可逆性能够抑制
Cy5-Bortezomib进入细胞后,依靠硼替佐米部分的二肽结构与26S蛋白酶体的β5亚基特异性识别。其硼酸基团与苏氨酸羟基发生亲核加成反应,形成四面体中间体的 可逆硼酸酯键。该过程阻断了底物肽键水解所需的亲核攻击,导致蛋白水解功能受抑。
智能滞后效应与维持性硼酸基团成为微电子不足重点,要能与羟基产生强的配位键。作用的时候中,β5亚基苏氨酸羟基成为亲核微生物培养基入侵硼原子构成,产生 B–O共价键,而安全稳定中部体构成。是由于该配位键的可逆转性,当外源小碳原子或大环境的条件變化时,硼替佐米仍可解离。Cy5呈现要素不能参于该配位的时候,那么不直接影响最为关键的的减弱逻辑。药物治疗-探头双功能键特征Cy5局部展示远红区荧光成分,就能在650/670 nm股票波段发射点信号灯,适用于实时时间侦测碳原子在内部内的座位和整合冲结构力学。能够 荧光显微镜或免疫印迹内部术,能否观察植物Cy5-Bortezomib渗入内部后的分布图,整合蛋清酶体的系数,、遏生产用与内部凋亡的涉及性。共价装饰与能量学症状Cy5-Bortezomib与蛋白酶酶体的紧密联系包括怏速、可逆反应的共价呈现的过程,其能够治理和改善冲流体力学一般而言展现为时候信任性。初使紧密联系在短时间实行里边体,马上又实现准稳态和平。解离数率单位太慢,以至于其能够治理和改善功效经久。荧光示踪有利于研究分析紧密联系数率单位常数(kon、koff),并与未标示的硼替佐米实行比。局部体现根目录个人小结环节1:Cy5-Bortezomib散出进来上皮细胞;步骤之一2:二肽骨架定位系统到蛋白酶酶体可溶性兜里;环节3:硼酸基团展开苏氨酸羟基的亲核防御,达成可逆性硼酸酯间体;方法流程4:蛋白酶酶溶解被恰恰能阻隔,底物蛋白酶酶日常积累;环节5:Cy5荧光预警做评估专用工具,及时展现用量融入与抑制作用心态。产品名称:Cy5-Bortezomib,CY5标上硼替佐米
饱和度:95%+特性:粉末状或介质存储状况:-20°C干热阴凉存储外包装品种:50mg 100mg 250mg 500mg(按需展示 )服务商:杏彩体育平台 生物体仅供科研,不能用于人体实验AXC.2025.06.23