PEI-mPEG-DOTA,聚乙亚胺-甲氧基聚乙二醇-大环配体的合成与修饰策略
类产产品各称:PEI-mPEG-DOTA,聚乙亚胺-甲氧基聚乙二醇-大环配体的人工与绘制措施
合成与修饰策略
聚合交通路线
进行1:备制PCL-醛基(PCL-CHO)方案1:PCL末段羟基被氧化反应为醛基(如用Dess-Martin采血管或PCC被氧化反应)。的办法2:可以直接转化成含醛基的PCL整合物(如ε-己内酯-6-室内的甲醛),再开环整合。关键步骤2:聚合PEG-肼(PEG-NH-NH₂)手段:PEG-COOH + NH₂-NH₂·HCl + EDC/NHS → PEG-NH-NH₂步骤之一3:建成腙键连入PCL与PEG步骤:PCL-CHO + PEG-NH-NH₂ → PCL-HYD-PEG(pH 4–5,高温搅拌装置過夜)进行4:装饰DOTA措施1:PEG未端羧基与DOTA-NH₂反响(EDC/NHS活性)。具体方法2:之间合出PEG-DOTA(如凭借点电化学或铜催化剂的作用叠氮-炔环暴击伤害)。步驟5:五金螯合PCL-HYD-PEG-DOTA + GdCl₃ → Gd-PCL-HYD-PEG-DOTA(pH 7–9,高温攪拌12 h)界面表达的方式
靶向药物碳原子衔接:利用率PEG末下羧基/氨基,根据EDC/NHS或硫醇-马来酰亚胺想法体现表面抗原(如抗HER2表面抗原)或肽(如RGD肽)。荧光资料:在DOTA结构设计中形成无线天线配体(如1,4,7,10-四氮杂环十三烷-1,4,7-三乙酸-10-乙酰异丙醇),能够 力量转出强化Eu³⁺荧光。典型示范想法例子
PCL-CHO提炼:PCL (10 kDa, 1 g) + Dess-Martin采血管 (0.5 g) → PCL-CHO(劳动生产率≈80%)PEG-NH-NH₂转化成:PEG-COOH (5 kDa, 0.5 g) + NH₂-NH₂·HCl (0.2 g) + EDC (0.1 g) → PEG-NH-NH₂(成品率≈90%)PCL-HYD-PEG炼制:PCL-CHO (0.5 g) + PEG-NH-NH₂ (0.3 g) → PCL-HYD-PEG(pH 4.5,劳动生产率≈75%)PCL-HYD-PEG-DOTA转化成:PCL-HYD-PEG (0.5 g) + DOTA-NH₂ (0.2 g) + EDC (0.1 g) → PCL-HYD-PEG-DOTA(产出率≈85%)和谐提示信息:仅使用研究,没办法使用人体健康实验操作!wyh