CY5标记的阿奇霉素,Cy5-Azithromycin的合成过程研究
CY5箭头的阿奇霉素,Cy5-Azithromycin的转化成步骤深入分析
Cy5-Azithromycin通过在阿奇霉素大环(15元内酯)侧链的可修饰羟基位点引入功能化连接臂,再与Cy5进行后续偶联得到。阿奇霉素含多个次级/伯羟基与一个叔胺性糖胺位点,直接与Cy5-NHS进行胺-酰活化酯反应并不可行(叔胺不生成稳定酰胺),因此通常采用“羟基→活化碳酸酯/氨基甲酸酯→末端伯胺/叠氮/炔基→与Cy5偶联”的两步或三步序列。为提升水溶性与降低聚集,常配置短PEG间隔臂;位点选择与保护-去保护策略决定了产物均一性,是工艺研究的重点。
分解环节学习文件目录一(胺下端相连臂→Cy5-NHS):位点挑选与挑选性几丁质酶:对阿奇霉素易不起作用羟基(如2'-OH或3-OH,视底物与情况而定)来碳硝化作用几丁质酶。较常用DSC或pNPC,在潮湿DCM/DMF中、0–5 °C与DIPEA协助,实现几丁质酶碳酸酯其中体;一定要时以TBDMS或Ac保护措施某些羟基改善位点挑选性。接枝伯胺链:将HO-(PEG)n-NH2或H2N-(CH2)m-OH与特异性碳酸酯里面体缩合,取得阿奇霉素-氨基甲酸酯-PEG-NH2(尾部伯胺)。与Cy5偶联:在无水DMF/DMSO里添加入Cy5-NHS(或SE盐),用DIPEA缓存至等效pH 8–8.5,空调温度阴凉症状,转换Cy5-Azithromycin酰胺键货物。纯化与研究方法:制取型RP-HPLC分离处理;LC-MS明确原子核量;1H NMR洞察分析大环、糖、PEG与Cy5结构特征峰;UV-Vis/荧光审核光谱仪;HPLC溶解度≥95%。线路二(海洋生物正交点击量):在方法流程1/2里把端部变为叠氮(进行氯甲酸酯与N3-PEG-OH或将伯胺转叠氮)或变为炔基(用Propargyl-PEG-OH接枝)。与Cy5-DBCO(SPAAC)或Cy5-N3(CuAAC)偶联。CuAAC时以CuSO4/THPTA与温和性回归剂体制,操作黑色金屬残余并对结果做黑色金屬删去(EDTA/固相环氧树脂)。与途径一完全相同的纯化/定量分析具体步骤。技艺关键环节与SEO— 选定 性:能够临时性保障原则或计量检定/温暖/高沸点溶剂自我调节,极大减少数十位点渗透型;— 有机溶剂与含发电量:单趟低水分含量,防止内酯开环与活性染料电离;— 标准与时刻:Cy5一般来说3–5当量以驱使偶联,发应0.5–2 h;— 成盐与安全性:可做对化合物调控以持续改善溶解完性与固态垃圾行态;— 質量控住:树立光谱图、HPLC与HR-MS海关放行标准单位,并纪录使用量铜/胺/容剂技术水平。产品名称:CY5符号的阿奇霉素
纯净度:95%+遗传性状:固态物体或液滴存贮必要条件:-20°C太干遮光留存外包装品种:50mg 100mg 250mg 500mg(按需提供数据)制造商:杏彩体育平台 生物技术