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1006711-90-5,Maleimido-mono-amide-DOTA,马来酰亚胺-单酰胺-DOTA
发布时间:2025-08-11     作者:HLL   分享到:
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Maleimido-mono-amide-DOTA,CAS 号为 1006711-90-5,繁体中文名是马来酰亚胺 - 单酰胺 - DOTA,一种而对含巯基菌物学原子制作的特男人螯合剂,在核苷酸质标志、活体影像和治疗药物递送科技领域具备着根本APP。其原子型式以 1,4,7,10 - 四氮杂环12烷 - 1,4,7,10 - 四乙酸(DOTA)为螯合本质,顺利通过单酰胺键对接马来酰亚胺(Maleimide)不良反应基团,这型式使其既能高效益螯合各种各样重金属铝离子,又能特男人标志含游走巯基(-SH)的菌物学原子,推动精准性的的菌物学偶联。

DOTA 成为典型的大环螯合剂,对彩石制质阴阳阳正化合物具备有范围广的不认知功能和超极的螯合功能,可与有色彩石制彩石制质阴阳阳正化合物(如 ¹⁷⁷Lu、⁹⁰Y、Gd³⁺)、分层彩石制质阴阳阳正化合物(如⁶⁴Cu)等养成不稳能默契紧密配合物。其 12 元环带来与四种羧基带来的八齿配位坏境,能为彩石制质阴阳阳正化合物出示极致的办公空间相匹配,养成的能默契紧密配合物不稳常数年轻化低于 10²⁰,纵然在比较复杂的微生物块液中可以始终维持带来不稳,更有效避免 彩石制质阴阳阳正化合物徘徊造成的的致毒。这些基本特性使其在牵扯性核素改善、MRI 造影和多模态显像中拥有范围广软件。

马来酰亚胺基团是该有机化合物满足特情人标识的关健,在女性生理 pH 条件下(6.5-7.5)可与生物建筑项目分子结构中的自由巯基有迈克尔加的不良不良反应,构成不稳性高的硫醚键。与氨基偶联优于,巯基标识具备更高一些的选性和位点特情人,尤其是合适对蛋白酶质的半胱氨酸残基去指定掩盖。举例说明,在单克隆抗原制得中,实行基因组建筑项目工艺在抗原既定地段运用半胱氨酸,再与 Maleimido-mono-amide-DOTA 不良不良反应,可满足抗原的指定标识,以免 标识位点对战原抗原根据域的抑制,更为明显增进抗原的靶向疗法性和不稳性高性。

在肉瘤靶点进行方法中,Maleimido-mono-amide-DOTA 标记图片的生物学团伙创造出独家优质。将其与肉瘤靶点肽(如 RGD 肽)的巯基反應,再螯合进行方法性核素(如 ¹⁷⁷Lu),可倡导靶点蔓延线性肽自然疗法(PRRT)药。这样的药能采用肽与肉瘤大一新生血官界面资源优化配置素的特女性朋友依照,丰度于肉瘤步位,回收利用蔓延线性核素发出的放射线破坏肉瘤癌细胞,一起下降对没问题公司的受伤。在临床实践研究分析中,对此药已在神经系统内的分泌肉瘤的进行方法,差异性延时糖尿病患者荒岛生存期。

在淀粉酶质水利工程设计中,该制剂可以用在于准备双模块淀粉酶质。如,将荧光淀粉酶的巯基与 Maleimido-mono-amide-DOTA 发生反应,再螯合 Gd³⁺,可准备也具有着荧光显像和 MRI 造影模块的交融淀粉酶,用以细胞系跟踪和活体显像设计。在微米药剂递送设计中,进行体现微米粒状外观的巯基,可塑造微米粒状金属制亚铁离子螯合工作能力,达成药剂递送与显像分离式化。

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