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DOTA c(RGDyK)的合成与修饰
发布时间:2025-08-07     作者:zyl   分享到:

DOTA c(RGDyK) 是一种将环状RGD肽与DOTA(1,4,7,10-四氮环十二烷-N,N',N'',N'''-四乙酸)配体结合的化合物,广泛应用于靶向分子成像和放射性药物递送领域。该分子结合了RGD肽的高特异性靶向能力与DOTA的强金属离子螯合能力,特别适合于构建用于肿瘤靶向的放射性示踪剂和分子探针。

几乎分为与架构RGD肽:RGD意味着有机酸字段精氨酸(Arg,R)-甘氨酸(Gly,G)-天冬氨酸(Asp,D),是组织外产品血清质如纤维素接血清质中的保手三肽字段。环状RGDyK:此肽应用环化机构以增长感觉人格魅力和安稳义性,但其中“y”代表英文D-酪氨酸,"K"为赖氨酸。环状构型能增強肽的选泽性与休内安稳义性。DOTA:四氮环相结合物,有十二个乙酸侧链,够行成稳定的的八配位空间结构,螯合多种不同合金阴离子,特别是在适用相结合射线性合金如^68Ga、^177Lu、^90Y等。提炼与呈现肽炼制:用固相肽炼制技术设备炼制环状RGDyK肽,确定环化设备构造转变成;DOTA接触:按照赖氨酸侧链的氨基或肽链后部与DOTA-NHS酯偶联;材料标出:经由保护液标准(如pH 4-5的醋酸钠保护液),将放射学性材料化合物与DOTA螯合,构成安稳复合材料物。

DOTA c(RGDyK)

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