cRGD-PEG-NH2,氨基-聚乙二醇-环肽的优势与挑战
产品名称:cRGD-PEG-NH2,氨基-聚乙二醇-环肽的优势与挑战
一、合成方法
cRGD-PEG-NH2的制成常涉及面下类步凑:cRGD的自动合成:经由固相肽组成(SPPS)技术水平组成非线性cRGD肽。操作环化实验试剂(如二异丙基碳二亚胺/1-羟基苯并三唑(DIC/HOBt))将曲线肽环化,演变成环状cRGD。PEG的产甲烷:挑选适当原子核量的PEG,并完成耐腐蚀步骤(如与NHS酯化学反应)产甲烷PEG的另一端,转变成几丁质酶酯或异硫氰酸酯等几丁质酶基团。偶联反馈:将活性的PEG与cRGD的氨基或羧基(衡量于活性PEG的基团)开展偶联想法,生成cRGD-PEG。一旦是需要进一大步产生氨基,应该在PEG的另个端产生氨基保护好区基(如Fmoc或Boc),在偶联影响后脱保护好区得以cRGD-PEG-NH2。二、优势与挑战
其优势:靶点药物性强:cRGD区域出示了层面的肾上腺素受体特情人,保证了精准扶贫的靶点药物递送。怪物相可溶性好:PEG链提升了分子结构的水可溶性和怪物相可溶性,减掉了抗体原性和致癌性。多基本能力性:氨基为活力基团,不能与种动物氧分子偶联,实现多基本能力动物缀合物。探索:镶嵌视频繁琐性:cRGD-PEG-NH2的镶嵌视频包含多步反應,必须要 优化提升反應情况以升高产出率和溶解度。动态平衡性情况:在任何生理性情况下(如低pH或的存在备份剂),cRGD或PEG链已经形成溶解或断,后果分子式的动态平衡性和特点。天然免疫抗体系统原性:无论怎样PEG化大部分限制天然免疫抗体系统原性,但长时间或按顺序运行仍有可能导至天然免疫抗体系统发应。溫馨显示:仅应用在科研管理,不要应用在人体人体测试!wyh