PET Probe Precursor,HYINC-FAPI-4
產产品英文名称:PET Probe Precursor,HYINC-FAPI-4HYINC-FAPI-4 是 FAPI 皇室家族中还具有现代感箭头位点的 PET 探头前体,其原子核设计在 FAPI-4 基础上上建立 HYINC(Hydrazinonicotinamide)基团,为放射学学性核素箭头给出了效率反馈位点,特别的用在于 ¹⁸F 等放射学学性核素的偶联,在肺部肿瘤显像研究分析中具体表现出非常好的功能。组成上,HYINC-FAPI-4 开展了 FAPI-4 的吡咯并嘧啶酮母核,保持与 FAP 的高吸引力融入(Kd 值约 1.2 nM),而 HYINC 基团实现酰胺键连接模式在侧链末梢。HYINC 基团的肼基组成有强亲核性,可与 ¹⁸F 标注符号的馥郁醛迅猛形成缩合反响,这样的标注符号模式不要高溫必要条件(环境温度下 30 一分钟就能够达到到),可以有效避开了过去的标注符号的时候中高溫对团伙组成的毁坏,放射线生物成品率能够达到 70%±5%,差异性高过别的 FAPI 衍化物。化学实验操作基本特征个方面,HYINC-FAPI-4 为洁白粉尘,原子量约 650 Da,在二甲基亚砜(DMSO)和甲醇中的溶水度都为 25 mg/mL 和 10 mg/mL,水消融性约 1.5 mg/mL,真正使用中可顺利通过填加 5% 甲醇提高溶水性。保持稳确定检查表示,该前体在 4℃背光先决因素下可保持安全永久保存 6 八个月,HYINC 基团在比较适中周围环境中更易蛋白质水解,保证标识作用的有生产率性;但在烧碱溶液性先决因素下(pH<3),肼基易质子化,从而导致标识生产率下滑,故此作用需把控好在 pH 6.0-7.0 范围图内。与 FAP 的依照在一起新机制科学研究认为,HYINC 基团的引用未应响母核与 FAP 几丁质酶钱包的依照在一起,仍然采用的空间位阻负效应才能减少了与其他的核蛋白酶(如 DPPⅣ)的相互作用,特异形较 FAPI-4 大幅提升约 2 倍。身体之外人体细胞實驗显示信息,HYINC-FAPI-4 对 FAP 的取舍性压制几丁质酶是对 DPPⅣ 的 1000 倍上面,可行较低了合适策划 的非特异形摄取量。身体三维成像的研究彰显,¹⁸F 标记图片的 HYINC-FAPI-4 电极在淋巴癌肿型号中成绩出优等的靶点性。在结肠道癌型号中,针剂后 1 天淋巴癌肿关键部位射线性摄入达 5.8% ID/g,淋巴癌肿 / 肌群相对分子质量为 15.3,相关系数低过 ¹⁸F-FDG 的 8.6;在胰腺癌型号中,能清晰度划分淋巴癌肿与欣赏这棉棉纤维化公司,淋巴癌肿 / 棉棉纤维化相对分子质量达成 4.2,解决方法了民俗显像中双方不易于划分的大问题。生态学区域的数据彰显,电极基本进行肝部基础代谢,24 天内射线性排除率达 85%,在健康公司中存留量低。科研课题应该用中,HYINC-FAPI-4 的优势与劣势呈现在好几个部分:其温柔的标签因素更是和手动化转化成,于标淮化分娩;¹⁸F 标签的电极半衰期(110 分鐘)与恶性肉瘤摄入动能学是和,更是和临床护理常用显像工艺流程;在低 FAP 表答的恶性肉瘤3d模型中仍能提高较高的靶向疗法性,开拓了 FAPI 电极的应该用範圍。日前,该前体已被于恶性肉瘤微环境动向监测系统探索,按照关注 FAP 表答变换,论述恶性肉瘤近展与开展没有响应的有关,为每个人化开展设计实施供应前提。制造地:浙江要求:50mg 100mg 500mg溶解度:95%状态下:液体/粉沫储放必要条件:速冻溫馨表明:仅中用科研管理,没办法中用人们测试!上海杏彩体育平台
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