PSMA617,PSMA抑制剂,针对前列腺特异性膜抗原(PSMA)化学
企业产商品编码称:PSMA617,PSMA遏药制剂,争对企业腺特女性朋友膜抗原(PSMA)无机化学PSMA617 不是种更高效的企业腺特喜欢的人膜抗原(PSMA)调控剂,是一种小团伙脲基苯丙氨酸ip产业物,团伙组成涉及 PSMA 构建摸块(脲基苯丙氨酸)、链接臂和螯合基团(DOTA),颇具靶向中药疗法调控与放射学性核素制疗性能,是企业腺癌靶向中药疗法放疗的非常重要中药。理化检验类型方向,PSMA617 为黄色至类黄色粉尘,水无水磷酸氢能力较弱,需变现增高沸点溶剂(如吐温 - 80)或缓冲区液的调节 pH 值以改善溶化度。其对 PSMA 的可可以抑制抗逆性很大,半数可可以抑制浓硫酸浓度(IC₅₀)会达纳摩尔职位,能价格竞争性能默契配合 PSMA 的抗逆性位点,阻隔其生理变化规律能力。DOTA 螯合基团与医治性核素(如 ¹⁷⁷Lu、²²⁵Ac)能默契配合后达成安稳能默契配合物,在体里半衰期长,可在淋巴肿瘤集体长时光延迟,变现保持放疗。该有机物在干具体条件下安稳性好的,超低温可手机截图大半年,但若暴露自己于太阳或炎热,能够有构型变化规律使得抗逆性下滑。生成具体方法所选取多步有机肥料生成,以 L - 苯丙氨酸为起点主要原料,经脲基化表现对接渗透性聊天依照基团,己经接连方式含 PEG 电影片段的接连方式臂以提高药代扭磁学,后面依据酰胺化表现对接 DOTA。根本步奏包扩手性管理中心的构型恢复(确认 S - 构型以恢复高渗透性)和 DOTA 的更高效偶联,表现需要无水必备条件下做好以逃避 DOTA 水解反应。纯化所选取制取型 HPLC,化合物纯净度需≥98%,且需依据 chiral HPLC 确认光学元件纯净度。应用方面方面大部分是走在前某腺癌的靶向药物牵扯性核素进行方法(PRRT)。¹⁷⁷Lu 标示的 PSMA617 可能够 与 PSMA 构建,将 β x射线靶向递送入癌肿癌血细胞,危害 DNA 结构设计并促使癌血细胞增值,还可抑制对正常情况结构的磨损。监床钻研反映出,其对更换性去势承受性走在前某腺癌(mCRPC)女性具有着为显著明确疗效,可增加女性经营期并优化生话質量。还有,用作 PSMA 促使剂,它还能够用于 PET 显像(如标示⁶⁸Ga),改变 “临床内置式化”,即能够 同种分子结构做完癌肿珍断与进行方法,提升进行方法靶向度。在携手医治中,PSMA617 可与免役力常规检测点压溶液剂联用,不断增强抗肿*免役力回应,进那步的提升药用价值。其显著优点在高靶点性与极效放疗的结合起来,有别于于经典肿瘤化疗,毒副影响(如骨髓压制、转化道反响)更轻,病员接受性更加好。数据存储时,PSMA617 需填料密封维持在 - 20℃高湿晾干生态中,遮光并相隔绝空气质量,尽量避免与强防强氧化剂碰触。标出后的手术治疗药材应在核素半衰期前施用(¹⁷⁷Lu 标出物更好期约 7 天),施用前需经没有细菌过滤水和牵扯性活度较准。产区:西安市规格尺寸:50mg 100mg 500mg含量:95%感觉:固态物/粉化存储能力:保温温情提示信息:仅应广泛用于科研工作,不允许应广泛用于人休实验所!宝鸡杏彩体育平台
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