多肽TAT-佐普瑞林(Zoptarelin),TAT-Zoptarelin,TAT肽-佐普瑞林
中文名:TAT肽-佐普瑞林
英文名:TAT-Zoptarelin
简称:TAT-Zopt 或 TAT-Zoptarelin-Dox
一、基本描述
TAT-佐普瑞林就是一种三作用偶联物,溶合了血细胞膜穿膜肽TAT、促性腺刺抗生素施放刺抗生素(GnRH)类试物Zoptarelin并且 *癌药品多柔比星(Doxorubicin)。Zoptarelin其本身是GnRH III类试物,与GnRH多巴胺多巴胺受体结合在一起并实现内吞措施选取性进行表现该多巴胺多巴胺受体的肿癌血细胞膜(如乳腺炎癌、排头兵腺癌)。TAT肽进步怎强了其跨膜技能与组织开展融入性。多柔比星看做负载电阻类药,被共价联系在多肽架构上,在开启良性肿瘤生殖内部后缓解压力,分析DNA挫伤和生殖内部凋亡。二、物理化学性质
分子式量:约3000–3500 Da(视拼接方法些许差异)溶解完性:亲丙烯酸乳液保持良好,实用以PBS、Tris、DMSO类药物发出:GnRH蛋白激酶介导的内吞 + 上皮细胞内酶或pH生物降解发出Dox接结构特征:多通过pH神经敏情绪化接键,抓实胞内释放出来三、应用
TAT-Zoptarelin融合了靶向疗法性(GnRH)+穿膜性(TAT)+药用价值性(Dox)三种优势,相当可于于根治GnRH感觉阳性反应的刺激素涉及到的肉瘤(乳房癌、走在前列腺癌、卵泡癌等)。在多个临床医学前实验中,其对实际瘤的通过力与毒副作用调节行为 优美。