CGRKKRRQRRRPPQ-Doxorubicin,多肽-多柔比星偶联物
CGRKKRRQRRRPPQ-Doxorubicin,多肽-多柔比星偶联物
中文名:CGRKKRRQRRRPPQ-多柔比星
英文名:CGRKKRRQRRRPPQ-Doxorubicin
简称/介绍名:Tat多肽-Doxorubicin偶联物(Tat-Dox)
一、基本描述
该偶联物是经典传奇神经元穿膜肽 Tat peptide(字段为 CGRKKRRQRRRPPQ)与蒽环类*肿癌口服口服抗癫痫药物 Doxorubicin(多柔比星) 共价链接而成的构造。Tat肽来来自于HIV-1病毒码蛋清,因为有有效率的跨膜运送力,在口服口服抗癫痫药物递送系统性中范围广用。该构造进行Tat肽介导口服口服抗癫痫药物经过神经元膜,使多柔比星更快速、特情人地开始肿癌神经元,减弱*肿癌吸附性。该偶联物克服焦虑症了Doxorubicin自卫权主要形式因被P-gp外排而从而导致的多药抗药疑问,同一Tat肽可带动肿瘤药物在内部核付近聚集,增强分析DNA伤害的有效率。二、物理化学性质
分子结构组成了:Tat肽(13肽)凭借化学工业衔接与Doxorubicin偶联大分子量:约2100–2500 Da容解性:稳定,溶于于水、PBS、DMSO外表:鲜红色至蓝绿色颗粒比较安全动态平衡处理:低温比较动态平衡,pH 7.4 下机构比较动态平衡抗癫痫药物释放出出:可经由肽酶水解反应或接键断释放出出Dox三、应用与前景
该偶联物主要是应用于实体的瘤(如肝癌、乳腺纤维癌)或血中癌肿的调理探讨,特别是对抗药理作用有较好的癌上皮细胞系。Tat肽的高亲水性树脂和非肾上腺素受体依懒性穿膜亮点,使其在实现多工作納米肿瘤药物、放射学性图标操作体统、siRNA递送app平台中掌握有较好的通用化性。未来成长可进十步成长为与别靶向疗法治疗肽三人组合的“多接口靶向疗法治疗操作体统”。