iRGD-CPT，卡莫司汀修饰肿瘤穿透肽

中文名：iRGD-喜树碱

英文名：iRGD-Camptothecin (iRGD-CPT)

介绍名：肿瘤穿透肽偶联拓扑异构酶I抑制剂

一、基本描述

iRGD-CPT 是由*淋巴淋巴淋巴肿癌治疗类药物喜树碱（Camptothecin, CPT）与淋巴淋巴淋巴肿癌穿过肽 iRGD（CRGDKGPDC）偶联成型的靶向治疗疗法治疗类药物递送操作系统。iRGD 有的是种路经编码队列需求达到的肽，体现了“两个靶向治疗疗法性”，即不止能识别图片淋巴淋巴淋巴肿癌淋巴管中的 αvβ3/β5 根据素，还可被裁取后曝露 CendR 编码队列（K/RXXK/R），根据感觉神经酰胺素肾上腺素受体Nrp-1，以致减弱穿过淋巴淋巴淋巴肿癌结构的程度。CPT 是拓扑结构异构酶I减弱剂，能减弱DNA编辑并诱惑細胞凋亡。但其水可溶性差、非靶点毒副作用大受限了临床药理动用。将 CPT 与 iRGD 整合，能增进抗癫痫药物在癌症组织机构的穿透性力与积累浓度值。

二、物理化学性质

原子组合成：喜树碱实现相连臂偶联iRGD肽团伙量：约1200–1800 Da外在：浅黄色色至橙色粉沫溶解性性：溶水DMSO、有机化学石油醚，水可溶性经遮盖后增强固判定：iRGD肽促进血浆固判定，CPT乳酸内酯环设备构造方面受到保护好

三、应用与前景

iRGD-CPT 很广选用于的缓解胶质母神经元瘤、胰腺癌和乳房癌等小平面瘤。在绿色类别中，iRGD递送系统急剧提升 了口服药在恶性肿癌主导的渗透法宽度与的缓解结果，调低了外周毒素。它也成为构筑nm口服药（如脂质体、缔合物微球）的功能模块化配体，为恶性肿癌深度递药可以提供新手段。

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