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Cyclo(RGDf(NMe)V) (Cilengitide),环状 N-甲基 RGD 肽是一种基于 RGD 基序的改良环状五肽
发布时间:2025-07-29     作者:YFF   分享到:

英文名称:Cyclo(RGDf(NMe)V) (Cilengitide)
中文名称:环状 N-甲基 RGD 肽

Cyclo(RGDf(NMe)V),淘宝产品名 Cilengitide,也是种对于 RGD 基序的改善环状五肽。其设计与 Cyclo(RGDfV) 看起来像,但苯丙氨酸(f)的 N-甲基化体现(NMe)强势转变了氧碳原子类别。N-甲基化完成注入环境位阻,限定了肽键的翻转自在度度,被迫氧碳原子进行更弹性的构象。这样的构象改进提高了与转型素 αvβ3 和 αvβ5 的运用特女性朋友,的同时有效降低了与其靶标多巴胺受体的交叉性作用。在药学学分析中,Cilengitide 的增进性较前体原子进两步提升自己,对血清球蛋白质质酶的预防效果增进,比较适合软件给药。其能力工作机制牵涉到寡头垄断性仰制聚合素与非人工配体(如纤连球蛋白质质、玻连球蛋白质质)的融入,关键在于进行肿瘤组织细胞黏附预警进行。一项特点使其在生命的进化肿瘤组织细胞转入有关系病症(如微血管产生或慢性炎症)的宏观调控中具备着附加值。Cilengitide 的分解成必须要在苯丙氨酸残基的氮电子层上产生甲基,这步骤之一对反响必要条件条件较高,一般而言采用了色谱仪或固相按段分解成手段。为率先到医学疲劳试验的环状 RGD 肽类抗癫痫药物,其安全卫生性与耐受力性已能够 开始检验。就算早期时候的研究对焦于对应皮肤疾病实体模型,但后期找寻渐次转到其为共同中药治疗辅助器剂的优势。

Cyclo(RGDf(NMe)V) (Cilengitide)

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