NGR–Dox,多柔比星–NGR肽靶向偶联物——CD13阳性肿瘤血管靶向肽偶联
中文名:多柔比星–NGR肽靶向偶联物
英文名:NGR–Dox
介绍名:CD13阳性肿瘤血管靶向肽偶联多柔比星
一、基本描述
NGR–Dox 是以NGR(Asn–Gly–Arg)肽为结果导向结构的,与多柔比星(Doxorubicin)偶联的靶向药物治疗疗法PDC。NGR肽可特喜欢的人正常识别并构建在肿癌血管壁内皮上高描述的氨肽酶N/CD13肾上腺素受体,因而达到肿癌进行的靶向药物治疗疗法递送。Dox成为经典的*肿癌性药物,能与DNA插层构建并缓和拓补异构酶II。能够 NGR介导靶向药物治疗疗法性递送,能增强Dox在肿癌中的生物富集,减低对左心和骨髓的非特喜欢的人致癌性。二、物理化学性质
分解成组成:NGR肽 + pH敏感性联接桥 + Dox原子核量:约1.8–2.2 kDa消融性:较好的亲水溶性,都可以于注射液体型药制剂维持性:血清中维持,肉瘤微工作环境中(呈酸性或酶促)保持Dox进行联接样式:常利用疏水肼进行联接,始终保持Dox活性氧及可控性释放出来三、应用领域
血栓靶向疗法药物*癌症诊治:靶向疗法药物CD13呈阳性的癌症级新生血栓(如肝癌、胶质瘤);“*心心血管+破坏力癌细胞核”交叉因素:实行心心血管抑制与癌细胞核致癌性数据同步;*耐药肺结核机制:极大减少Dox设计毒素,上升癌症选购性;ADC前体碳原子研发:也可以于表面抗原或形式肿瘤药物系统化中进一次扩张。