Tyr³-Octreotate（CAS号：302794-43-0）

中文名：Tyr³-奥曲肽酸酯

英文名：Tyr³-Octreotate

介绍名称：生长抑素类似物八肽

一、基本描述

Tyr³-Octreotate 一种萌发抑素（somatostatin）之类物，按照在原状奥曲肽编码序列中添加酪氨酸（Tyr³）改位，提升了对萌发抑素感觉（针对是SSTR2）的亲合力和不稳明确性。该单质一般来说因其 DOTA 缀合行式（DOTA-Tyr³-Octreotate，DOTA-TATE）在临床试验用作与有害性放射性同位素（如¹⁷⁷Lu 或 ⁶⁸Ga）搭配，算作周围神经内外分泌癌肿（NETs）靶点初步判断与诊治的核心原子。

二、物理化学性质

氧化学式：C49H66N10O10S团伙量：975.18 Da外型：黄黄色至类黄黄色粉末状原材料充分均匀溶解性：溶于于水、DMSO成分性能特点：环状八肽，收录酪氨酸代用的3位残基，开展生物制品稳定的性稳定性可靠性：构成稳定性可靠，适开展进一点遮盖如DOTA缀合

三、应用领域

放射性口服药開發：DOTA-TATE 是手术治疗精神末梢内合成瘤（如胰岛血细胞瘤、结肠精神末梢内合成瘤等）的管理处分子结构。PET/SPECT 成相：缀合Ga-68的Tyr³-Octreotate使用于良性肿瘤分子式成相。靶点治疗方法：与Lu-177依照构成放射线性治疗药物Lu-DOTA-TATE，改变恶性肿瘤細胞的精准破坏。多巴胺受体调查道具：用到调查SSTR表明与内吞情形，评价多肽类*肿癌平台的靶点成功率。

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