DOTA-RGD是一种由螯合剂DOTA（1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸）通过化学偶联连接到含有RGD（Arg-Gly-Asp）三肽序列氨基端的功能化分子。该分子结合了DOTA的强大金属离子螯合能力和RGD肽的细胞靶向能力，广泛应用于分子影像、靶向诊断和治疗等生物医学领域。

偶联方式
一般采用化学合成方法，将DOTA通过其活性官能团（如NHS酯）与RGD肽链氨基端的游离氨基共价偶联，形成稳定的酰胺键。

分子构造
DOTA作为螯合头部位于肽链一端，RGD序列保持其完整的靶向功能，确保靶向能力不受偶联影响。

柔性连接
通常会通过短的连接肽（如甘氨酸链）增加分子柔性，优化配体与受体的结合效率。

靶向分子影像探针
利用DOTA的金属离子螯合能力，结合放射性同位素制备PET或SPECT成像探针，实现对肿瘤及新生血管的高灵敏度检测。

放射性靶向治疗
DOTA-RGD标记放射性核素后，可靶向表达整合素的病灶，实现精准放射性治疗，减小对正常组织的损伤。

分子靶向药物输送
通过RGD靶向整合素受体，载体将药物精准递送至病变部位，提高治疗效率。

生物分子研究
用于研究整合素介导的细胞粘附、信号传导及细胞-基质相互作用机制。