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Cis,cis,trans-[Pt(IV)(NH₃)₂Cl₂(OH)₂](顺铂前药)
基本信息
Cis,cis,trans-[Pt(IV)(NH₃)₂Cl₂(OH)₂](顺铂前药)是顺铂的Pt(IV)前药形式,全称为cis,cis,trans-[Pt(IV)(NH₃)₂Cl₂(OH)₂],是一种六配位、八面体构型的铂化合物。
结构与合成
含有5个氨基(NH₃)配体、5个氯铁离子、5个羟基(OH)。一般是按照钝化物顺铂(Pt(II)))制取,通用钝化物剂如 H₂O₂。八面体构型资料了类化合物的生物平衡性,使其在血中中后易被活性。药理机制
原位呈现缓解压力出顺铂:在良性肿瘤组织内部内所含谷胱甘肽(GSH)等呈现剂,将Pt(IV)呈现为Pt(II),从根本上缓解压力出出具组织内部毒素的顺铂。前药策略:Pt(IV)大大减少了系統毒副作用,解决在鲜血巡环中早点激发。优势与应用
优化了顺铂的副帮助,如肾致癌性、周围神经致癌性。可能够 进一个步骤装饰相连多种不同系统基团,如缔合物、*体、靶向冶疗疗法配体,达成癌症靶向冶疗疗法冶疗。延伸应用
该前药表现形式也被多方面app于開發种类Pt(IV)基前药,如:PLGA-Pt(IV)nm粒铂-脂质体前药平台铂基嵌段汇聚物前药规格:mg与g级别
产地:西安杏彩体育平台 生物
用途:科研
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