BT1769 — 一种 CXCR4 靶向肽偶联物
一、基本描述
2英文名称大全:BT1769介绍书名:另一种 CXCR4 靶向药物肽偶联物(Peptide–Drug Conjugate,PDC)BT1769 不是种当下 CXCR4 靶点疗法治疗药物,经由其显著的“Bicycle”环肽网站技能,经由链接两个小团伙内毒素(如 MMAE)做到对肿癌细胞膜的脱贫攻坚伤害性。CXCR4 不是种趋化因素感觉,在多种类恶变肿癌(如骨髓瘤、乳腺癌癌、1.肺癌等)中过表达方法,与肿癌侵蚀、转变融洽有关系。BT1769 经由靶点疗法CXCR4,做到肿癌采用性高效化递送。二、理化性质
原子结构类型:环肽 + 联系子 + 药(MMAE或一样内毒素)分子式量:约 1200–1600 Da(基本依赖于于接连毒性)分解性:溶解于DMSO、水,增强性健康增强性:在血浆中增强,能够 酶或微自然环境驱散发挥毒物颜色:粉色或类粉色液体或冻干金属粉三、制备方法概述
分解的方法:凭借固相肽分解(SPPS)备制环肽,再经化学反应无线连接将组织黑色素(如MMAE)偶联至肽设计。接连思路:惯用肽酶积极地响应性接连子(如val-cit-PABC)接连毒性,保持控释使用效果。四、应用领域
恶性淋巴肿瘤靶向疗法疗法制疗:靶向疗法疗法CXCR4抗体阳性癌症晚期(如静脉血恶性淋巴肿瘤、乳腺纤维癌、胰腺癌等)PDC深入分析APP:用于是性Bicycle-PDC口服药之首,是所选肽类靶向药物药的更重要快速发展目标方向联席天然免疫力系统中药治疗:与天然免疫力系统排查点调节剂联席,打磨CXCR4轴在天然免疫力系统微环保中的功能转变压制性:应用于不干扰CXCL12/CXCR4信号灯径路,压制性肿癌转变