(GalNAc)₃-SS-PEG4-C16,三聚GalNAc-可降解PEG-C16共轭物的定制合成
(GalNAc)₃-SS-PEG4-C16(三聚GalNAc-可降解PEG-C16共轭物)
基础信息:
(GalNAc)₃-SS-PEG4-C16 是一个多功能可降解肝靶向分子,包含三个GalNAc单元、一个可被还原环境(如胞内GSH)裂解的二硫键(SS)、PEG4间隔臂和一条十六碳脂肪酸链(C16)。该结构兼具高亲和力靶向、良好水溶性及膜锚定性能。
结构组成:
(GalNAc)₃:三聚GalNAc提升ASGPR切合亲合力(Kd ~ nM级);SS(二硫键):胞内可裂解,推动药品/相关材料递送后溶解或释放出;PEG4:短PEG链打造室内空间臂,激发融化度;C16:疏水底部,可融入到脂质层或微米粒外观。合成策略:
将GalNAc缩聚物二次无线连接到三聚之架(如三醇或三胺)上;引入SS-PEG4-NHS与C16脂肪含量胺化学反应;终究构成为 amphiphilic, 可添加图片LNP中或与核酸配合。特性与优势:
多价GalNAc靶点力远超聚己内酯;要具备“胞内GSH触及”相应体系;C16可以让其在脂质体中稳固锚定;PEG4短链规避血清蛋白酶电磁波辐射,开展血细胞稳固性。应用方向:
siRNA、ASO递运至肝神经细胞;可加载失败增加型肝靶向治疗媒介;应用在LNP或防生外泌体职能淡化。研究亮点:
该相关材料配合了“多价靶点疗法 + 可降解降低”双重国籍的设计心理,在精准性的药物剂量递送、RNA干挠调理中展现出优势的靶点疗法性和癌细胞摄取量速率,是体现高调理的重中之重突显基团中的一种。用途:仅应用于科研,不能用于人体实验!
以上资料由小编zhn提供,仅用于科研
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