喜树碱前药复合胶束(HM-CPT):稳定递送喜树碱的纳米载体系统的定制合成技术
喜树碱前药复合胶束(HM-CPT):稳定递送喜树碱的纳米载体系统
背景
喜树碱(Camptothecin,CPT)是一类强效拓扑异构酶I抑制剂,广泛用于多种实体瘤治疗。然而,CPT的五元内酯环在生理pH条件下易水解,导致药效下降。因此,通过纳米前药策略构建喜树碱复合胶束(HM-CPT),可有效提升其稳定性、生物可及性与*肿瘤效率。
胶束结构与构建
“HM”基本指涨大分子胶束(Hybrid Micelle)或Hydrophobic Micelle,其目标-壳空间结构由下例部件组合而成:基本:CPT顺利通过疏水相互之间的功效或前药化方试嵌到疏水核;壳层:以PEG、PLGA、PLA等亲水高分子化合物物进行壳层,挺高血配置动态平衡性;可以淡化:壳层可进一歩接枝靶向药物配体如备孕叶酸、表面抗原、肽类等。构建方式:
无机化学方法提炼CPT前药(如CPT-PEG、CPT-PLGA);自制做演变成胶束,粒级调节在30~100 nm;纯化后经透析、冻干等工序安稳处里。药理特性
提升融掉性:亲水壳层帮到CPT安稳疏散于水相;EPR相应:奈米类别颗粒直径做到癌症压制靶向药物;控释效果:在恶性肿瘤微周围环境中日益解放CPT;变少毒副作用:较低对平常组织开展的不健康表现。应用前景
HM-CPT作的一种简短、高效率的、可工程建筑的前药胶束平台,在肝癌、甲状腺癌、结肠道癌如表有app发展空间,不复为CPT纳米技术递送理论研究热点话题的一种。用途:仅应用于科研,不能用于人体实验!
以上资料由小编zhn提供,仅用于科研
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