MTIC：烷基化前药——5-（3-甲基三氮烯-1-基）咪唑-4-甲酰胺

化学背景

MTIC（5-(3-methyl-1-triazenyl)imidazole-4-carboxamide）是烷化剂替莫唑胺（Temozolomide, TMZ）在内消化吸收出现的活力性后面体，都属于烷基化类前药。

药物机制

TMZ新陈代谢转换：口服液TMZ后在身体pH下葡萄糖氧化为MTIC；MTIC效用靶点：产生出烷基正亚铁离子，与DNA鸟嘌呤位点（O⁶和N⁷）养成共价联系；诱惑DNA断裂现象：从而导致肉瘤细胞系核凋亡，特别是在对高速分列细胞系核更神经敏感；MGMT涉及到的*药理作用：MGMT核蛋白修理O⁶烷基化损害，导至*药理作用有。

特点与优势

不信任内脏消化吸收酶，可穿透性血脑防线；脑胶质瘤好的选择药剂，被FDA提出申请采用诊疗恶意胶质母体细胞瘤（GBM）；前药战略楷模：组成部分稳定性、内和转化了很明确、活性酶类类物质发出考核机制清洗。

研究前沿

MTIC奈米前药化：测试将MTIC前体装卸于脂质体、奈米抑菌凝胶、聚合反应物微球中；MGMT靶向疗法乐队组合：与MGMT抑制作用剂（如O6-BG）分工协作运行以克服焦虑症抗药；聚合累似物：升级MTIC构造，增加刺穿性与稳定的性。 

产地：西安杏彩体育平台 生物科技有限公司

用途：仅应用于科研，不能用于人体实验！

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