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mPEG-PLA-s-IHE:基于布洛芬的聚合物前药分子,通过可断裂的二硫键与聚合物主体连接的聚合物前药
发布时间:2025-07-17     作者:zhn   分享到:

mPEG-PLA-s-IHE:基于布洛芬的聚合物前药分子

mPEG-PLA-s-IHE 是一种以布洛芬(Ibuprofen)为药物模型,通过可断裂的二硫键与聚合物主体连接的聚合物前药。IHE代表布洛芬的活性酯或中间体形式(如ibuprofen hydrazide ester)。该体系结合了药物-聚合物前药理念与刺激响应性递药系统的双重特性。

结构组成

mPEG:亲水性聚氨酯壳层,提高溶解完度和身体内比较稳相关性;PLA:融合疏水性聚氨酯的载体核,与此同时调节管控药品放带宽;–S–S–键:GSH相应碎裂,保证 靶点控释;IHE情节:为布洛芬几丁质酶设备构造,凭借酯键或肼基键与二硫键联系。

合成路径

将PLA与mPEG镶嵌为mPEG-PLA;用到L-cystamine等双实用功能分子式建立–S–S–经典片段;IHE在活性(EDC/NHS)与前药形式中的羧基/胺基连结;决定有嵌段式、含药格局的缩聚物前药。

释放机制:

在肿癌细胞膜或宫颈炎症组织性中,GSH溶度高;–S–S–键断裂现象 → 口服药物用溶解/酶释义放;改变控释、限制布洛芬设计性副的作用(如胃直肠道条件刺激)。

应用价值:

做非甾体*炎药(NSAID)前药媒体,该空间结构不但常用以于发炎靶向医治尽情释放,还常用以癌症微环境医治中的辅助的效应,可以抑制癌组织细胞促炎通道(如COX-2),与化疗药用药协同管理*癌症。

产自:武汉杏彩体育平台 菌物

的主要用途:科研项目

mPEG-PLA-s-IHE


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