叶酸复合物修饰β-榄香烯固体脂质纳米粒（FA-PEG-SLN）：靶向*癌的新希望

背景与意义

β-榄香烯作为一种从中药中提取的天然*癌成分，具有广谱的*肿瘤活性，能够抑制多种肿瘤细胞的增殖、诱导细胞凋亡，并且在临床应用中展现出一定的疗效。然而，β-榄香烯的水溶性差，在体内的生物利用度低，且缺乏对肿瘤组织的特异性靶向性，这很大地限制了其在临床上的进一步广泛应用。

固体物体脂质纳米技术级粒（SLN）当做的新式的中成药质粒，体现了越多其优势。它以固体的非人工或转化成脂质为骨架文件，可将中成药包装在脂质主要中，合理有效改变中成药的充分均匀溶解性，改善中成药的不稳性，且还可以推动中成药的缓凝和控释。而DHA片复合型物遮盖则为SLN彰显了靶点系统。不少淋巴癌症人体细胞表皮优化展现DHA片多巴胺蛋白激酶，DHA片当做的小原子核配体，可活性朋友地与这样的多巴胺蛋白激酶相结合。按照将DHA片按照聚乙二醇（PEG）连结到SLN表皮，创造出一个成FA-PEG-SLN，就还可以帮助放有β-榄香烯的纳米技术级粒精淮地聚积在淋巴癌症机构，改善中成药在淋巴癌症器官的溶液浓度，加强*癌特效，互相变少对一切正常机构的毒副影响。

制备与特性

FA-PEG-SLN的准备往往适用皂化机化掉-超高温干固型法。最先将脂质素材（如单硬脂酸甘油酯）热分解，添加β-榄香烯建立油相；而且将包含皂化机剂（如泊洛沙姆188）的水一起热至重复温暖，在高混和下将油相慢慢添加水相中，建立初乳。并且将初乳展开超声波正确处理，进一大步减慢粒度，建立平均的保湿乳。完了用减压方法飞速转动化掉排除巧妙容剂，使保湿乳建立納米粒的透明桌面液。后将透明桌面液不断放凉至超高温，使脂质干固型，建立SLN。在生物合成整个过程中，将FA-PEG链接代码到SLN外观是关键所在步凑。应该先对SLN实施碱化治疗，使其外观会产生够与FA-PEG突发生物反响的催化活性基团，最后完成共价键将FA-PEG连到到SLN上。生物合成实现的FA-PEG-SLN呈圆柱状，粒度地理分布透亮，地理分布偏窄，具较高的包封率和载药量。PEG的建立不只是加入了納米粒的亲丙烯酸乳液，提高自己了其在体内的的保持稳界定，还产生半个定的服务器位阻用途，增多了納米粒之間的聚合和免疫检测软件系统的设别。

药理作用与应用前景

FA-PEG-SLN载β-榄香烯后，在身体里并能进行EPR相互效应（增强学习构建与滞留旅客相互效应）和备孕叶酸感觉介导的内吞效应，特喜欢的人地迈入肿癌体血人体细胞。在体血人体细胞内，β-榄香烯发挥出其*癌特异性，进行多样经由诱骗肿癌体血人体细胞凋亡，如提高 caspase 氏族式淀粉酶酶、调高 Bcl-2 氏族式淀粉酶的表达爱等。一起，SLN的缓控效应能否使药在肿癌集体内持续用时尽情释放，维系合理的药氨水浓度，缩短药的效应用时。与一般的β-榄香烯药制剂相对比，FA-PEG-SLN具备有更为明显的特色。它在增长控制药剂的疗效的同一，降低了了控制药剂的毒副的功效，改善效果了的人的接受性。现，FA-PEG-SLN载β-榄香烯正发生临床试验前实验价段，极可能已成为有一种环保型的靶向疗法*癌控制药剂，为良性肿瘤的人带去新的控制取舍。

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