羟乙基淀粉 - 阿霉素偶联物 HES - R - DOX

结构构成

HES - R - DOX 是将阿霉素（DOX）通过一个连接基团（R）与羟乙基淀粉（HES）偶联而成的化合物。羟乙基淀粉是一种天然的多糖衍生物，具有良好的生物相容性和可降解性，在体内可以被逐渐代谢清除。连接基团 R 的选择对于偶联物的稳定性和药物释放性能至关重要，常见的连接基团包括酯键、酰胺键等。

制备方法

通常情况下选用物理化学人工的措施准备 HES - R - DOX。前提对羟乙基玉米小麦淀粉使用碱化净化处理，使其外观形成要能与 DOX 發生体现的亲水性基团，其次将碱化后的羟乙基玉米小麦淀粉与 DOX 在酌情的体现必备条件下使用偶联体现，能够得到 HES - R - DOX。

药理特性

HES - R - DOX 在人体兼备独一无二的药剂学现象。致使羟乙基面粉的长期存在，偶联物的团伙量过大，血再循环耗时提升，会少口服类药物在肾脏的小便，提升口服类药物的微生物巧用度。此外，联接基团 R 在人体相应的生理方面状况下（如酯酶或酰胺酶的效用下）会发生电离，脱离出分离的 DOX，更好地发挥*肉瘤效用。

优势与局限

优越性：延长准确时间食用的药剂量的血管重复准确时间，提高自己食用的药剂量的靶点性（根据 EPR 意义在肉瘤机构中聚集），缩减食用的药剂量的毒副意义。随意性：连结基团的蛋白质水解效率应该因为多类危害的危害，如酶的几丁质酶、身上学习环境等，导致食用的药物发出不非常或不更准确。 

主产地：北京杏彩体育平台 生物体

领域：科技

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