NGR-DOX:多柔比星-肿瘤血管靶向肽偶联物-西安杏彩体育平台
生物
NGR-DOX:多柔比星-肿瘤血管靶向肽偶联物
基本信息:
NGR肽(Asn-Gly-Arg)是一种靶向肿瘤血管的短肽序列,能识别CD13氨肽酶(aminopeptidase N),该受体高度表达于肿瘤新生血管和某些肿瘤细胞表面。NGR-DOX 是通过将多柔比星与NGR肽偶联,形成的血管靶向药物偶联体。
合成方式:
NGR肽往往按照固相结合的;DOX 利用C-14位的羟基接入羧基或拼接臂;偶联的方式常是酯键、肟键、二硫键等人工控制尽情释放连结。药理机制:
NGR辨别的癌肿动脉内皮细胞核面上的CD13;经得住体介导内吞后进入淋巴肿瘤公司;在胞内弱酸性区域下DOX解放,表现DNA嵌到与拓扑结构酶II调控帮助;同时抑制肿瘤血管生成,造成营养缺血,增强疗效。
优势特点:
特男人强:CD13为新血液标制分子式;三重目的:压制良性肿瘤+压制动脉;低副功用:癌肿皮肤部位集中在挥发;可进一歩变革:如建设NGR-PEG-DOX、NGR-DOX纳米级科粒等。应用方向:
选使用于CD13高表明的癌症,如卵泡癌、四个坚持腺癌、黑灰色素沉淀瘤等;也适发掘为“抗毛细血管+放疗”女子组合策咯的前提。产地:西安杏彩体育平台 生物
不同的用途:科研管理对应选择: CHO-Ph-PEG-NH-Fmoc,苯醛基聚乙二醇氨基芴甲氧羰基苯甲醛浓度聚乙二醇甲基亚克力 ,CHO-Ph-PEG-MA苯室内的甲醛聚乙二醇DHA,CHO-Ph-PEG-FA6Arm PEG-Acrylate,六臂聚乙二醇丙稀酸酯RB-PEG-Ph-CHO,罗丹明聚乙二醇苯甲醛超标PFP-PEG-PFP,五氟苯酯聚乙二醇五氟苯酯succinimidyl valerate ester-PEG-SVA