二硫键偶联的喜树碱-黄连素偶联药物（CPT-ss-BBR）

基本概述：
CPT-ss-BBR 是一种通过二硫键连接的双药偶联分子，其中包括*肿瘤药物喜树碱（Camptothecin, CPT）与天然*癌成分黄连素（Berberine, BBR）。二硫键（—S—S—）作为肿瘤细胞特异性可还原键，在高浓度谷胱甘肽（GSH）存在下可断裂，实现靶向释放双药。

构建原理与合成策略：

将CPT和BBR分开运用有活性酶羧基或氨基形式的研究基团；使用的二硫键接桥，如二硫丁二酸（dithiodipropionic acid），接CPT与BBR；借助酯化或酰胺化作用实现了共价偶联；不可能物质经过HPLC、NMR和MS验收构造详尽性。

功能与优势：

GSH运行发挥： 在肺部肿瘤细胞系内高GSH坏境下崩裂二硫键，分开发挥CPT与BBR；推进*癌： CPT用途于拓扑结构异构酶I，BBR体现了克制NF-κB、促进凋亡等多靶点长效机制；多靶向疗法性： 分子结构集结在肿癌微生活环境，加强部分区域药力；可可以抑制多药抗药性（MDR）： BBR能可可以抑制P-gp灵活性，能助终结癌肿抗药性。

应用场景：
该偶联药物主要用于乳腺癌、结直肠癌及肝癌模型研究，展现出优于单药的抑瘤效果，可进一步用于开发响应型纳米递送系统，如CPT-ss-BBR@micelles、@liposomes 等。

产地：西安杏彩体育平台 生物

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