羧甲基-β-环糊精共价偶联10-羟基喜树碱（HCPT/CM-β-CD）

基本概述：
羧甲基-β-环糊精（Carboxymethyl-β-cyclodextrin，CM-β-CD）是一种水溶性较好的环糊精衍生物，因其结构中具有多个羟基和羧甲基基团，能与多种药物形成包合物或通过共价键偶联提高药物溶解度和稳定性。10-羟基喜树碱（10-Hydroxycamptothecin，HCPT）是一种具有强效*肿瘤活性的拓扑异构酶I抑制剂，但其临床应用受限于水溶性差与稳定性低等因素。通过将HCPT共价偶联至CM-β-CD，可以显著改善其理化性质和生物利用度。

制备方法：
通常采用酰氯化或活化酯法将HCPT的羟基与CM-β-CD的羧基或羟基连接。例如，可将HCPT活化形成羧酸酯或异氰酸酯中间体，再与CM-β-CD反应生成稳定的酯键或碳酸酯键。通过HPLC、NMR和FTIR等手段可确认共价偶联成功。

功能特性：

溶水促进：CM-β-CD亲水强，可能大大的提升HCPT的水溶水度；稳固性提拔：共价综合可限制HCPT内酯环的蛋白质水解；控释能：CM-β-CD骨架可迟缓尽情释放HCPT，有好处于一直药物；靶向疗法药物性实力：进行进一部修饰语，如接茎叶酸或半透质酸可体现拒绝靶向疗法药物。

应用领域：
该偶联体系主要应用于*肿瘤药物递送，尤其在乳腺癌、结肠癌、肺癌模型中展现出良好的疗效。因其具有较长的循环半衰期和改善的药代动力学特征，适用于静脉注射或口服递送系统的进一步开发。

产地：西安杏彩体育平台 生物

领域：成果转化想关推送：        DHA偶联羟丙基壳聚糖  FA-HPCS DHA和好物遮盖β-榄香烯固状脂质纳米技术粒  FA-PEG-SLN叶酸片-聚乙二醇-聚胆固氰基亚克力 脂  FA-PEG-PCHL叶酸片感觉靶向治疗两亲性嵌段共聚物淡化多烯紫杉醇脂质体  FA-PDCT-L备孕叶酸蛋白激酶靶向治疗姜黄素脂质体孕妇叶酸呈现麦角甾酮脂质体叶酸片感觉靶向治疗性熊果酸脂质体  FA-PEG-L-UA孕妇叶酸-聚乙二醇-碳水化合物的半虎珀酸盐叶酸片装饰的异土甘松内酯长不断循环脂质体  FA-IAL